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择期经皮冠脉介入术中应用依诺肝素O.5mg/kg抗凝的可行性
目的在中国人群中评价择期经皮冠脉介入(PCI)术中应用依诺肝素0.5mg/kg经动脉鞘管一次性注射的方法进行抗凝的安全性、有效性.方法选择行择期PCI术的患者60名.先将依诺肝素按0.5mg/kg的剂量经动脉鞘管一次性弹丸式注入,然后按常规进行手术,术后即刻拔出动脉鞘管.注射依诺肝素前及注射后10分钟、1小时、2小时、3小时、24小时分别测定血浆抗Xa因子活性.观察术后1个月内出血并发症、死亡、非致死性急性心肌梗塞及急诊血运重建情况.结果共有60人完成了研究,共处理了121处病变,总体手术成功率为98%.注射依诺肝素后10分钟血浆抗Xa活性达到峰值(1.23±0.32)IU/ml,此时所有患者的抗Xa活性均＞0.5IU/ml;给药后1小时96%的患者血浆抗Xa活性＞0.5IU/ml;给药后2小时该比例下降至53%;给药后3小时下降至16%.住院期间出现死亡1例(1.7%),非致死性急性心肌梗塞1例(1.7%),轻微出血并发症2例(3.3%).出院至术后1个月无新的不良事件出现.结论对中国人而言,择期PCI术中应用依诺肝素0.5mg/kg经动脉鞘管一次性注射的方法进行抗凝是安全、有效的,有效的抗凝强度至少可以维持1小时.
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新型口服抗凝药物的安全性
新型抗凝药物主要包括直接凝血酶抑制剂和Xa因子抑制剂.其中,直接凝血酶抑制剂达比加群酯口服制剂、直接Xa因子抑制剂利伐沙班和阿哌沙班口服制剂已在我国上市;另外一种直接Xa因子抑制剂贝曲沙班口服制剂也正在进行Ⅲ期临床研究;而直接Xa因子抑制剂爱多沙班口服制剂已在日本上市.达比加群酯致颅内出血发生风险低于华法林,但该药可能增加急性冠状动脉综合征患者严重出血和具有临床意义轻度出血的发生率,以及心肌梗死或急性冠状动脉综合征的发生风险.利伐沙班在预防非瓣膜性心房颤动所致脑卒中和栓塞方面优于华法林,预防骨科术后血栓效果优于依诺肝素,大出血事件发生风险与两药相似,而颅内出血发生风险低于华法林.阿哌沙班在降低心房颤动患者脑卒中或全身性栓塞发生率及病死率方面优于华法林,颅内出血发生率低于华法林,大出血发生率与华法林相似或降低;阿哌沙班的安全性与用药剂量相关.爱多沙班的主要不良反应为出血,用于心房颤动患者的有效性及安全性均优于华法林.贝曲沙班用于全膝关节置换术后预防血栓效果与依诺肝素相似,出血发生率低于依诺肝素.
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新型抗凝药物研究进展
目的 本文对新型抗凝血药物的研究进展进行综述,主要包括作用于组织因子/因子Ⅶa复合物的药物,主要阻断凝血过程的启动阶段；作用于因子Xa和因子Xa的药物,主要阻断凝血过程的发展阶段；作用于凝血酶的药物,调节纤维蛋白形成阶段的药物.
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Xa因子抑制剂的研究进展
凝血反应是由一系列凝血因子参与，一种凝血因子以另一种凝血因子为底物的酶促级联放大反应，这种凝血模型被形象地称为瀑布反应模型。Xa因子属于丝氨酸蛋白酶，其在凝血瀑布反应中有着重要作用，可通过内、外源性凝血路径予以激活，其所处位置的特殊性直接决定自身的重要性。本文主要对Xa因子抑制剂的研究新情况进行系统阐述。
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低分子肝素皮下注射后血清Xa因子及凝血因子的变化
冠心病不稳定型心绞痛与冠状动脉内血栓形成和血小板聚集密切相关,应用抗凝药物可提高治疗效果.我们自1999～2000年采用皮下注射低分子肝素,凝血酶法连续监测血浆Xa因子的变化及与凝血因子的关系,取得满意结果,现报告如下.
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凝血因子Xa抑制剂研究进展
凝血因子Xa是一个丝氨酸蛋白酶,在凝血级联反应中,因子Xa处于外源性和内源性凝血级联反应的交汇点,也就是凝血瀑布共同通路的起始位置.由于其在凝血途径中位置的重要性,Xa因子已经成为新型抗凝药物开发的重要靶点.本文从凝血因子Xa的功能和结构、已上市Xa因子抑制剂以及天然来源的Xa因子抑制剂等方面进行综述.
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抗凝血药物临床应用的现状及研究进展
国内外对抗凝血药物研究进展迅速,针对不同靶点、不同作用机制的新型药物正在进行临床实验或业已上市.新型抗凝血药物凭着它本身的优势将逐渐代替传统抗凝药物.
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新型口服抗凝药利伐沙班
介绍新型口服抗凝药利伐沙班的药理作用和临床研究.通过文献分析,总结利伐沙班的作用机制、药效学、药动学、临床研究和安全性.利伐沙班通过直接抑制Xa因子发挥抗凝作用,该药在以下领域的研究已经完成或正在进行:预防和治疗静脉血栓,房颤和急性冠状动脉综合征的预防和治疗,肝素诱导的血小板减少症.现有的研究显示患者应用该药具有良好的耐受性,不良反应较少,而且与食物和一些常用药物合用时不发生相互作用.利伐沙班有望成为临床上安全、有效的口服抗凝药物.
