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CAL-101治疗恶性血液病的应用前景
CAL-101是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的高选择性抑制剂,通过直接促进凋亡或抑制微环境中的相互作用对抗肿瘤细胞的生存、增殖及迁移.PI3Kδ的催化亚基P110δ主要在B细胞、T细胞等造血系统表达,现就CAL-101的作用靶点,作用机制,及其在恶性血液病中的应用及前景做一综述.
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PI3K信号通路及其抑制剂抗恶性肿瘤的研究进展
磷脂酰肌醇-3-激酶(phosphoinositide 3-kinases,PI3K)介导的信号通路是细胞内重要信号转导通路之一,该通路调节细胞的增殖、分化、凋亡等活动.因此,PI3K被认为与人类的多种恶性肿瘤的发生、发展、转归密切相关.本文对PI3K信号通路的组成、功能及其抑制剂抗恶性肿瘤的研究进展作一综述.
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抗滤泡性淋巴瘤的新药Copanlisib
滤泡性淋巴瘤是常见的恶性血液病,有较高的发病率,与磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)信号通路的失调相关.Copanlisib是拜耳公司研制的抗滤泡性淋巴瘤的孤儿药,也是全球首个泛I类磷脂酰肌醇-3-激酶高效选择性抑制剂,对复发性或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者有良好的疗效.它的有效性和安全性已被临床试验充分证实,于2017年9月获得美国FDA的批准在临床使用.概述了Copanlisib的药效学、药动学、临床试验和安全性等研究情况.
关键词: copanlisib 磷脂酰肌醇-3-激酶抑制剂 滤泡性淋巴瘤 孤儿药