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石菖蒲、肉豆蔻、橘皮挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响
目的 考察石菖蒲、肉豆蔻,橘皮所含挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响.方法 采用改良Franz扩散池法,以小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC法测定模型药物雪上一枝蒿总碱中甲素的累积渗透量,并以氮酮为对照,考察不同浓度石菖蒲、肉豆蔻、橘皮所含3种挥发油对雪上一枝蒿甲素的促渗效果.结果 7%石菖蒲、7%肉豆蔻挥发油与3%氮酮对雪上一枝蒿总碱的促渗效果好,渗透系数分别为5.88,6.91、5.30、5.75;与无促渗剂组相比,促渗倍数分别为1.09、1.28、0.98、1.06倍.结论 7%石菖蒲,7%肉豆蔻挥发油均能促进雪上一枝蒿甲素的经皮渗透,5%橘皮挥发油无明显促渗作用.
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蒿甲醚贴剂的研制及小鼠体内药效学研究
目的 研制蒿甲醚贴荆,并评价其经皮吸收对感染疟原虫小鼠的杀灭及抗复燃作用.方法 涂布法制备蒿甲醚贴荆,考察不同促进剂、药物的浓度时透皮速率的影响;首次建立蒿甲醚贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法:按新药(西药)临床前研究指导原则进行抗疟实验.结果药剂学研究表明,当透皮促进剂丙二醇和月桂氮酮以4%浓度按3:1比例合用时,贴剂的体夕卜透皮速率常数大;药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低给药剂量.结论 蒿甲醚可以经皮肤给药,达到杀灭疟原虫的作用,并且给药次数及剂量明显减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景.