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非抗疟类药物的抗疟作用研究进展
疟疾是一种全球性疾病,仍然威胁着人类的健康和生命.目前,疟原虫除了对青蒿素类未产生明显耐药性外,几乎对所有常规抗疟药都产生了抗性,然而新抗疟药的研制需要足够长的时间周期.近年来,能否在现有的非常规抗疟药物当中发现具有抗疟作用的药物,成为研究疟疾治疗的热点之一.本文对这些药物及其新近的研究进展做一综述.
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蒿甲醚贴剂的研制及小鼠体内药效学研究
目的 研制蒿甲醚贴荆,并评价其经皮吸收对感染疟原虫小鼠的杀灭及抗复燃作用.方法 涂布法制备蒿甲醚贴荆,考察不同促进剂、药物的浓度时透皮速率的影响;首次建立蒿甲醚贴剂体外透皮速率常数的HPLC测定方法:按新药(西药)临床前研究指导原则进行抗疟实验.结果药剂学研究表明,当透皮促进剂丙二醇和月桂氮酮以4%浓度按3:1比例合用时,贴剂的体夕卜透皮速率常数大;药效学研究显示,该贴剂能明显减少给药次数,显著降低给药剂量.结论 蒿甲醚可以经皮肤给药,达到杀灭疟原虫的作用,并且给药次数及剂量明显减少,患者依从性提高,因此具有良好的开发应用前景.
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中药黄连低温提取物抑制恶性疟原虫作用的初步研究
目的 观察中药黄连低温提取物对体外培养的人恶性疟原虫的抑制和杀灭作用.方法 采用低温冷冻离心法提取黄连有效成分,获得3个提取物.根据体外培养的恶性疟原虫在药物作用下其生长发育会受到抑制,甚至被杀灭的原理,将3个黄连提取物分别用M PI 1640不完全培养基溶解,稀释至所需浓度,制作测定板.采用Rieckmann体外微量测定法,测定3个黄连提取物分别对疟原虫的作用,计算疟原虫在各浓度的抑制率.用ICEstimator software软件计算各种提取物的半数抑制浓度和完全抑制浓度.结果 3个黄连提取物对恶性疟原虫均有一定的抑制和杀灭作用,从0.8mg/L浓度井开始出现疟原抑制;提取物浓度为0.8、1.6、3.2、6.4 mg/L时,疟原虫在1号提取物的抑制率分别为1.3％、59.1％、94.0％和95.9％,在2号提取物抑制率分别为14.7％、40.2％、70.3％和95.9％,在3号提取物抑制率依次为3.4％、16.5％、89.5％和97.4％.1号提取物的IC50、IC90和IC99分别为38.18、47.56、60.45 mg/L,2号提取物的IC50、IC90和IC99分别为50.00、93.15、183.69 mg/L,3号提取物IC50、IC90和IC99依次为51.30、87.40、156.08 mg/L.结论 低温提取黄连有效成份的方法,能提取黄连中有效成份;中药黄连的这3个提取物具有杀灭疟原虫的作用,值得进一步研究.
