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星点设计-效应面法优化盐巴戟炮制工艺
目的 优化盐巴戟的炮制工艺.方法 在单因素试验基础上,以加水量、闷润时间、蒸制时间为自变量,耐斯糖、甲基异茜草素-1-甲醚、水晶兰苷的综合评分为评价指标,通过星点设计-效应面法优选盐巴戟的炮制工艺.结果 佳炮制工艺为加水1.05倍,闷润5.48 h,蒸制2.90 h(100 g巴戟肉加盐1.5 g),测量值和预测值之间的相对误差为3.04％.结论 该方法得到的炮制参数准确,重复性好,有一定实际意义.
关键词： 盐巴戟 耐斯糖 甲基异茜草素-1-甲醚 水晶兰苷 星点设计-效应面法 -
星点设计-效应面法优选江西樟帮厚朴炮制工艺
目的 对江西樟帮厚朴炮制工艺进行优选.方法 采用星点设计-效应面法,以厚朴酚与和厚朴酚质量分数为指标进行归一化处理,考察姜的用量、炒制温度、炒制时间、出霜时间4种因素对炮制结果的影响.结果 确定佳炮制工艺为姜的用量15％,炒制温度120℃,炒制时间12 min,出霜时间7d.实际值与预测值的偏差较小.结论 采用星点设计-效应面法可优选得到佳江西樟帮厚朴的炮制工艺,并且预测性良好.
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星点设计-效应面法优化镰形棘豆多糖的提取工艺
目的:采用星点设计-效应面法优化藏药镰形棘豆中多糖的提取工艺.方法:在单因素试验基础上,选取料液比、提取温度和提取时间为自变量,镰形棘豆多糖含量为因变量,利用星点设计模型对3个自变量各水平二项式进行拟合,确定镰形棘豆多糖的佳提取工艺.结果:镰形棘豆多糖的佳提取工艺为:料液比1:20,提取温度94 ℃,提取时间119 min,镰形棘豆多糖含量达7.39 mg/g,与预测值的偏差为1.20%.结论:用星点设计-效应面法优化的镰形棘豆多糖提取工艺简便可靠,可为镰形棘豆的开发奠定基础.
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星点设计-效应面法优化复方茵陈合剂的醇沉工艺
目的 采用星点设计-效应面法优化复方茵陈合剂的醇沉工艺.方法 以栀子苷含量和固形物去除率的总评归一值为指标,通过单因素实验考察药液相对密度、醇沉浓度、醇沉时间和搅拌速度对醇沉工艺的影响,结合医院制剂生产特点,通过趋势分析确定影响醇沉工艺的关键因素,后采用星点设计-效应面法对关键因素进行进一步的研究与探讨.结果当药液相对密度为1.07,醇沉浓度为84％ 、醇沉时间为8 h,搅拌速度为1762 r/min时醇沉工艺达到优.结论 采用星点设计-效应面法优化了复方茵陈合剂的醇沉工艺 ,有助于进一步提升复方茵陈合剂工艺的稳定性.
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星点设计-效应面法优化冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺
目的:优化改良自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺.方法:采用星点设计-效应面法,以冬凌草甲素在有机相中的浓度、载体在有机相中的浓度和水相与有机相的比例为考察因素,以包封率、载药量及药物利用率为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学模型,经效应面法预测佳工艺条件.结果:优化的佳因素范围为药物浓度X1:0.5～0.8 mg/mL;载体浓度X2:1.6～2.6 mg/mL;水油比X3:1～1.5.以优化条件制备的样品平均粒径为98.5 nm,包封率为(28.86±0.93)%,载药量为(8.23±0.35)%.结论:星点设计-效应面法适用于冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好.
关键词： 冬凌草甲素 纳米粒 改良自乳化溶剂挥发法 星点设计-效应面法 -
基于星点设计-效应面法优化的曲美他嗪双层渗透泵控释片的制备及评价
目的 制备曲美他嗪双层渗透泵控释片并优化其处方.方法 以含药层聚氧乙烯用量、助推层氯化钠用量、包衣增重为考察因素,药物的8h累积释放度和O～8h释放曲线的线性相关系数为考察指标,应用星点设计-效应面法对处方进行优化并验证.结果 优处方为含药层聚氧乙烯的用量86 mg,助推层氯化钠用量为25 mg,包衣增重7％.其释放曲线在O～8h零级释放特征显著,8h累积释放量达到89％以上,实测值与预测值无明显差异.结论 采用星点设计-效应面法成功得到曲美他嗪双层渗透泵控释片的处方优化模型,实现了处方优化.
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葛根素羧甲基壳聚糖微球的工艺优化及其体外释放
以羧甲基壳聚糖为载体、戊二醛为交联剂,采用乳化交联法制备葛根素羧甲基壳聚糖微球.以载药量、包封率和平均粒径为评价指标,应用单因素试验和星点设计-效应面法优化处方.所得优化工艺为葛根素与羧甲基壳聚糖质量比为1∶1,羧甲基壳聚糖浓度为2.5％,油水比为6∶1,戊二醛用量为1 ml.优化所得的微球近似呈球形,表面较光滑,载药量、包封率和平均粒径分别为(25.73±0.15)％、(51.47±0.31)％和(78.8±0.7)μm(n=3).载药微球在0.1 mol/L盐酸和pH 6.8磷酸盐缓冲液中均存在较显著的突释效应,2h累积释出约39％;24 h时累积释放率均约为68％.该微球在两种介质中的体外释放数据均用Higuchi模型拟合效果较好p值为0.973和0.959).
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前列地尔微乳处方及制备工艺的优化
结合预试验结果,首先确定前列地尔微乳的处方组成,再通过星点设计-效应面法和绘制电导率-含水量曲线,确定了前列地尔微乳处方中各组分的优化用量;后以粒径和药物含量为指标,优化了微乳制备时的搅拌速度、时间和温度等工艺参数.结果表明,前列地尔微乳优化处方为:Solutol HS 15 8％、蛋黄卵磷脂2％、中链甘油三酸酯4％、甘油6％和水80％;制备时搅拌的速度、温度和时间分别为300 r/min、30℃和0.5 h.照上述优化处方制备的3批前列地尔微乳粒径均约23～25 nm,且离心稳定性好.
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甲氨蝶呤皮下注射用原位凝胶的研制
以壳聚糖-甘油磷酸钠温敏水凝胶为载体,构建甲氨蝶呤皮下注射用原位凝胶.以壳聚糖和甘油磷酸钠的用量为自变量,黏度和胶凝时间为因变量,通过星点设计-效应面法优化处方.结果表明,壳聚糖和甘油磷酸钠的优化用量为1.69％和13.03％.此条件下制得的凝胶黏度为(184.0±12.5) mPa·s,胶凝时间为(6±2) min,pH值为7.01±0.05,并且冻干后能在30d内保持稳定.
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度他雄胺自微乳给药系统的制备和体外评价
通过溶解度和伪三元相图筛选度他雄胺自微乳给药系统(SMEDDS)的处方组成,并采用星点设计法,以粒径、(ξ)电位及溶出度等为评价指标继续优化.所得优化空白处方为单辛酸甘油酯-聚氧乙烯35蓖麻油-1,2-丙二醇(1∶1.46∶1.46).直接加入药物得到的载药SMEDDS在0.1 mol/L盐酸、pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 4.5乙酸盐缓冲液和水中的释放行为相似,与度他雄胺软胶囊(Avodart)相比,溶出情况明显改善.初步稳定性考察结果表明制品较稳定.
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星点设计-效应面法优化缓释微丸型片剂中填充辅料颗粒处方
采用挤出-滚圆法和流化床包衣法,以Eudragit(R) NE30D为包衣材料制备单硝酸异山梨酯缓释微丸,然后与填充辅料颗粒混合后压制微丸型片剂.利用星点设计-效应面法对填充辅料颗粒中3种辅料(微晶纤维素PH 200、KG-802和预胶化淀粉PC-10)的含量进行优化并对预测结果进行验证.优化后颗粒中PH 200与KG-802比例为1.01,含PC-10 23％,具有良好的可压性与成型性,可在压缩过程中有效地保护微丸衣膜不被破坏.相似因子法比较结果表明微丸压片前后的释药行为相似,扫描电镜观察可见压片前后微丸形态未发生明显变化.
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星点设计-效应面法优选碎米糖化液制备注射用葡萄糖的结晶工艺
以糖化液浓度、晶种用量和结晶时间为考察因素,以葡萄糖结晶得率为效应值,采用星点设计-效应面法优化碎米糖化液结晶的工艺条件.结果二项式方程拟合效果较好(r=0.916 0),所得碎米糖化液结晶的优化工艺为:糖化液浓缩至浓度达100％～150％,加入原糖化液2％～3％的晶种,在常温下结晶50～60 h.
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星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸处方
目的:采用星点设计-效应面法优化盐酸美金刚微丸的缓释包衣处方.方法:以苏丽丝缓释包衣液中致孔剂的比例(A)和包衣增重(B)为考察因素,以药物在2、4、8、16 h的累积释放度为考察指标,进行多元线性回归和二次、三次多项式回归,建立指标与因素之间的函数关系,并绘制效应面和等高线图,等高线图重合区即为佳处方区域,在此区域内选取一点验证,并计算自制药和原研药的f2相似因子.结果:星点设计-效应面法确定自变量的优区域为致孔剂比例14.0%~18.0%,包衣增重4.5%~7.7%.结论:星点设计-效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸包衣处方具有良好的预测性.自研制剂与原研药体外释放行为相似(f2>50).
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星点设计-效应面法优化齐墩果酸乳铁蛋白纳米粒的处方
目的：采用星点设计-效应面法优化齐墩果酸乳铁蛋白纳米粒的处方，并对所制样品进行表征和体外溶出行为考察。方法：以乳铁蛋白浓度、pH值和药辅比为考察因素，粒径、Zeta电位、包封率为评价指标，采用多元线性回归及二次多项式回归建立指标与因素之间的数学关系，经效应面法预测优处方并验证，对所得纳米粒制剂进行透射电镜及体外溶出度试验。结果：各项指标均以二次多项式方程拟合度高（R2>0.98）且预测值与实测值吻合度较好，所制样品的平均粒径为（203.4±8.3） nm，Zeta电位为（27.1±2.3） mV，包封率为（92.6±3.2）%；表征结果显示纳米粒外观呈类球形；与原料药相比，纳米制剂溶出速率显著提高。结论：星点设计-效应面法适用于齐墩果酸乳铁蛋白纳米粒的处方优化筛选，并为进一步的体内生物利用度研究奠定了基础。
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星点设计——效应面法优化小檗碱Pluronic F127聚合物胶束制备工艺
制备盐酸小檗碱Pluronic F127共聚物胶束,并通过星点设计——效应面法优选其处方.利用薄膜水化法制备盐酸小檗碱Pluronic F127共聚物胶束,在单因素试验的基础上,选取影响显著的因素作为自变量,以包封率和载药量作为考察指标,进行2因素5水平的中心组合响应面优化实验设计(也称星点设计——效应面法),并进行多项式非线性方程拟合,优选佳处方工艺并进行验证.优处方工艺为Pluronic F127/小檗碱质量比6.9,水化体积13.14 mL;得到的胶束包封率为96.55％,与预测值97.71％相对误差仅1.19％;载药量为12.09％,与预测值12.36％相对误差仅2.18％,理论载药量为12.64％,实际载药量达到了理论载药量的95.65％.应用星点设计——效应面优化法能够精确有效地优化小檗碱Pluronic F127聚合物胶束的制备工艺.为提高胶束稳定性进行冻于得到胶束冻干制剂再分散性良好,可在4℃保存至少一个月,仍具有较高的包封率.
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星点设计-效应面法优化富马酸美托洛尔脉冲控释片佳处方
目的 用教学方法将实验设计中的多指标归一化,确定富马酸美托洛尔脉冲控释片的优化处方.方法 以崩解荆用量(mg)、羟丙甲纤维素(HPMC)用量(mg)、包衣膜厚度(%)、PEG6000用量(mg)、Eudragit L100用量(rag)为自变量,5,7,12和16 h的累积释放百分率为因变量,计算总评归一值,分别进行多元线性和非线性拟合,按非线性拟合方程描绘三维效应面,从效应面上选取对总评归一值较佳的实验处方范围.结果 总评归一值的多元非线性拟舍方程优于多元线性回归方程.优化后模型的复相关系数较高,R2=0.929 2,以优化处方制备的脉冲控释片总评归一值为0.834 0,与理论预测值的偏差为-4.35%.结论 星点设计-效应面法可以准确快速地优化富马酸美托洛尔脉冲控释片的处方.
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布地奈德直肠原位温敏凝胶的处方设计与优化
优化布地奈德直肠原位温敏凝胶的制剂处方.采用冷法配制凝胶溶液,反转试管法测定胶凝温度,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法,对泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)以及羟丙甲基纤维素(HPMC)的用量进行优化,并考察在大鼠体内的胶凝情况,以Franz扩散池法考察释放性能.确定的优处方为布地奈德0.002% ,HPMC 0.93% , P188 2.00% ,P407 18.31% .优化确定了布地奈德直肠用原位温敏凝胶的制剂处方,其能够在直肠广泛与黏附,并长时间释放药物.
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星点设计-效应面法优化白蛋白纳米粒吸附灯盏花素的研究
制备空白牛血清白蛋白纳米粒,通过星点设计-效应面法优化空白白蛋白纳米粒吸附灯盏花素的制备参数.以灯盏花素浓度、空白白蛋白纳米粒浓度、灯盏花素加入量为因素,以包封率、栽药量、栽药后粒径的增大量为指标,分别用不同数学模型描述指标与因素间的关系.根据模型绘制效应面,预测优处方并进行验证.对制得产物的粒径、多分散系数、Zeta电位及体外释药性质等进行了研究.结果表明,考察因素与考察指标之间的定量关系均具有较高的可信度,优化处方的预测值和测定值非常接近.佳制备参数:灯盏花素溶液浓度1.45 mg/mL,空白白蛋白纳米粒混悬液浓度30 mg/mL,前者为后者的2.4倍体积；产物的栽药量为6.73％,包封率为80.08％,粒径增加22.7 nm.载药后的纳米粒平均粒径为283.4 nm,多分散系数为0.117,Zeta电位为17.95 mV,24 h累积释放率79.19％.本实验成功地将灯盏花素吸附于空白白蛋白纳米粒,并优化了该栽药白蛋白纳米粒的制备条件.
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星点设计-效应面法优化洛索洛芬钠微丸的缓释包衣处方
通过星点设计-效应面法优化洛索洛芬钠微丸的缓释包衣处方.以缓释包衣材料HPMC和EC的比例以及包衣增重为考察因素,1、4和8 h的累积释放度为考察指标,分别用线性模型和非线性模型描述考察指标和因素之间的关系,绘制所选用模型的效应面和等高线图,根据设定的缓释释药目标值,通过重叠等高线图确定优化处方,后进行验证.结果表明,非线性模型中的三次多项式是描述指标与因素之间的佳模型.佳处方微丸缓释包衣累积释放度的理论预测值与实测值偏差较小.可见,采用星点设计-效应面法得到的,基于多元非线性模型的洛索洛芬钠微丸缓释包衣处方优化模型,可以对该缓释微丸的处方进行优化,所建立的模型具有较好的预测能力和实用性.
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双氯芬酸钾延迟缓释微丸的制备及体外释放
以乙基纤维素水分散体为包衣材料,采用双层包衣法制备双氟芬酸钾延迟缓释微丸,考察释放条件及处方因素对释药行为的影响,并用星点设计-效应面法对处方进行优化.结果表明,微丸的体外释药受介质pH的影响较大,受介质黏度影响较小;内外层包衣增重比例和外层包衣中致孔刑用量可影响释药时滞、释药速度以及终释药量;星点设计-效应面法可用于微丸处方的优化.
