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星点设计-效应面法优化冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺
目的:优化改良自乳化溶剂扩散法制备冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的制备工艺.方法:采用星点设计-效应面法,以冬凌草甲素在有机相中的浓度、载体在有机相中的浓度和水相与有机相的比例为考察因素,以包封率、载药量及药物利用率为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学模型,经效应面法预测佳工艺条件.结果:优化的佳因素范围为药物浓度X1:0.5～0.8 mg/mL;载体浓度X2:1.6～2.6 mg/mL;水油比X3:1～1.5.以优化条件制备的样品平均粒径为98.5 nm,包封率为(28.86±0.93)%,载药量为(8.23±0.35)%.结论:星点设计-效应面法适用于冬凌草甲素聚乳酸纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好.
关键词： 冬凌草甲素 纳米粒 改良自乳化溶剂挥发法 星点设计-效应面法 -
载雄激素受体三螺旋形成寡核苷酸PEG-PLGA纳米粒子的制备与应用
[目的]以生物可降解材料聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸共聚物(PEG-PLGA)制备载雄激素受体三螺旋形成寡核苷酸的纳米粒子(TFO-NPs),并初步探讨其对前列腺癌LNCaP细胞的生长抑制作用.[方法]采用改良自乳化溶剂挥发法(modified-SESD)制备TFO-NPs,对其形态、包封率、载药量及体外释放特点进行鉴定.倒置荧光显微镜观察LNCaP细胞对TFO-NPs的摄取情况,四唑盐(MTT)法测定体外细胞毒作用.[结果]制备的TFO-NPs呈球形、大小均匀,平均粒径128 nm,平均包封率和载药量分别为72.28%和1.02%,在体外具有缓释作用.LNCaP细胞对TFO-NPs的摄取率显著高于裸TFO.TFO-NPs对LNCaP细胞的抑制作用明显强于裸TFO(P＜0.05),抑制率分别为61.2%±6.5%和20.7%±3.1%.[结论]本法制备的TFO-NPs理化性质优良,在体外能够有效抑制LNCaP细胞的增殖.
