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星点设计-效应面法优化氢氯噻嗪盐酸可乐定复方缓释制剂处方
目的:应用星点设计一效应面法优化氢氯噻嗪盐酸可乐定复方缓释制剂的处方.方法:以HPMC K100M和Carbopol 934的用量为考察因素,分别以氢氯噻嗪和盐酸可乐定在l,4,8,12 h的累积释放度和黏附力为指标采用线性方程和二次、三次多项式分别描述各时间点累积释放度及黏附力与两个影响因素之间的数学关系,根据佳数学模型绘制效应面图.各时间点的效应面二维等高线图佳释放区域的重叠部分与黏附力的交集区域即为佳处方区域,选择佳处方,并进行预测分析.结果:采用二次、三次多项式拟合的相关系数优于线性方程,具有较高的可信度.优处方为氢氯噻嗪片中HPMC K100M和Carbopol 934的含量分别为片重的17%和16%,盐酸可乐定片中上述两者的含量分别为片重的60%和18%.佳处方在各时间点的释放度和黏附力的理论值与预测值的偏差均在4-6%以内.结论:通过星点设计一效应面优化法建立的模型可以用于氢氯噻嗪盐酸可乐定复方缓释制荆处方的优化.
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罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释药研究
目的：局部麻醉药体内生物半衰期短，且局部组织的高浓度极易造成药物经血管吸收入血产生中枢神经和心血管毒性反应。文中旨在制备罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒，优化工艺，并对其体外性质进行研究。方法以乳酸羟基乙酸共聚物（ PLGA）为载体，采用O／W乳化溶剂挥发法制备包载罗哌卡因（ RVC）的PLGA纳米粒，以纳米粒的粒径、包封率及载药量为考察指标，采用星点设计-效应面法优化制备工艺，进行体外释放研究。结果以优化处方制备的罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒（RVC-PLGA-NPS），外观光滑圆整，平均粒径为（331．21±2．11） nm，载药量、包封率分别为（13．81±1．35）％、（74．82±2．53）％。体外释药研究表示，96 h累积释药率达73％，释放曲线符合Higuchi方程。结论乳化溶剂挥发法适用于RVC-PLGA-NPS的制备，制得的纳米粒形态圆整，在体外具有明显的缓释行为。
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星点设计-效应面法优化鹿角灵芝微乳超声提取工艺
目的 探讨以微乳超声法同时提取鹿角灵芝中灵芝酸和灵芝多糖的佳条件.方法 采用星点设计-效应面法,以物料溶剂比(X1)、超声提取时间(X2)和超声功率(X3)作为考察因素,以灵芝酸A、灵芝酸C2、灵芝多糖含量和提取物得率为考察指标,并对考察因素和考察指标总评归一值进行多元线性回归和二项式拟合,以效应面优选佳的微乳超声提取工艺,并做验证试验.结果 微乳超声提取鹿角灵芝的佳条件为物料溶剂比1:18、超声提取时间59 min、超声功率513 W,此条件下灵芝酸A、灵芝酸C2、灵芝多糖含量和提取物得率分别为0.647 8,0.108 5,11.20 mg·g-1和34.28％.结论 微乳超声可同时提取鹿角灵芝中脂溶性和水溶性成分,并且节能、省时、操作简便,为工业化提取鹿角灵芝提供了新途径.
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星点设计-效应面法优化美斯地浓聚乳酸纳米粒处方
目的 星点设计-效应面法优化美斯地浓聚乳酸纳米粒处方.方法 以复乳液中干燥法制备美斯地浓聚乳酸纳米粒,以包封率和载药量为评价指标,在单因素试验的基础上,用星点设计对显著性因素进行优化,并进行二项式方程拟合,以效应面法选取较好的工艺条件进行预测.结果 以效应面法优选出的佳工艺为:美斯地浓投药量为49.20 mg,PLA浓度为3.31％,PVA浓度为3.41％.制备的美斯地浓聚乳酸纳米粒平均包封率和载药量分别为(51.98±1.28)％和(7.01±0.31)％(n=3),与二项式拟合方程预测值相差＜2％.结论 应用星点设计-效应面法优化美斯地浓聚乳酸纳米粒制备工艺,能够快速、准确的得到佳制备工艺,预测性良好.
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星点设计-效应面法优化发酵虫草菌粉全粉末压片工艺
目的 研究发酵虫草菌粉全粉末直接压片的成型工艺,提升产品质量.方法 根据全粉末压片的要求,以微粉的流动性和可压性为评价指标对各类直压辅料进行筛选;运用星点设计-效应面法,以混合粉末的堆密度、崩解时间、硬度为考察指标优选佳处方.结果 优选的佳处方为微粉硅胶用量为10％,Flowlac 100∶AvicelPH102为3∶1,Plasdone(R)S-630的用量为3.03％,期望值达到95％以上.结论 该工艺处方合理,片剂成形性好,质量稳定,可有效解决发酵虫草菌粉直接压片成形性差的问题.
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阿魏酸钠胃内漂浮片的制备及体外释放机制考察
目的 优化阿魏酸钠胃内漂浮片的制备工艺,并对其体外释药机理进行研究.方法 以HPMC K4M为亲水性凝胶骨架,十六醇为助漂剂,NaHCO3为产气剂,采用星点设计-效应面法对处方进行优化,并通过方程拟合探讨释药机制.结果 优化得到优处方,所制得胃内漂浮片均能在1 min内起漂,持续漂浮10h.结论 采用星点设计-效应面法优化的处方预测性良好,并且所制得的胃内漂浮片具有良好的漂浮和控释能力.
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星点设计-效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片处方
目的 采用星点设计-效应面法优化盐酸普罗帕酮缓释片的处方.方法 以羟丙基甲基纤维素、乳糖的用量为考察因素,体外累积释放度为考察指标,选用星点设计-效应面法优化处方,并对结果进行验证.结果 优化处方中羟丙基甲基纤维素和乳糖的用量分别为31.19％～32.16％,8.67％～14.7％,预测值与实测值的偏差均在6％以内.结论 通过星点设计-效应面法建立的模型可用于盐酸普罗帕酮缓释片的优化,所建立的数学模型具有准确的预测性.
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活血凝胶贴膏成型工艺研究
目的 对制备活血凝胶贴膏过程中的挥发油包合工艺和辅料的用量进行优化,得到挥发油优的包合工艺和佳的辅料用量.方法 以包合物得率和包合率为指标,采用L9(34)正交试验,考察油料比、包合温度、包合时间三个因素的优包合工艺;以综合感官和持粘力为指标,采用星点设计-效应面法考察辅料佳的用量.结果 挥发油优的包合工艺为挥发油与β-环糊精比例为1:7,包合温度为50℃,包合2h;佳的辅料用量为聚丙烯酸钠0.39 g、羟甲基纤维素钠0.61 g、甘油6.34 g.结论 通过优化的成型工艺制得的活血凝胶贴膏外观光泽,无颗粒、气泡,粘性较好,可反复揭贴,无残留.
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星点设计-效应面法优选无糖型胃炎灵颗粒剂中的挥发油提取工艺
目的 优选无糖型胃炎灵颗粒剂中挥发油的提取工艺.方法 采用水蒸气蒸馏法提取香附、莪术、枳实和郁金中挥发油,以挥发油收率为因变量,采用星点设计考察加水量、浸泡时间和蒸馏时间对挥发油提取工艺的影响,对试验结果进行多元线性回归和二项式拟合,效应面法优选佳工艺条件,并进行预测分析和验证试验.结果 由复相关系数可知,二项式拟合方程优于多元线性回归方程,确定佳工艺条件为加10倍量水浸泡70 min,蒸馏提取9h.结论 该工艺简便、预测性良好,为无糖型胃炎灵颗粒的工艺改进提供了试验依据.
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星点设计-效应面法优化及制备安妥沙星眼用温度敏感原位凝胶
目的:探讨星点设计-效应面法优化安妥沙星眼用温度敏感原位凝胶处方.方法:以泊洛沙姆407与泊洛沙姆188为材料,以模拟泪液稀释前后的溶液-凝胶相转变温度为考察指标,采用二项式模型描述各因素与指标间的数学关系,根据二项式模型绘制效应面图及等高线图,通过重叠等高线图确定优化处方并进行验证.结果:安妥沙星眼用温度敏感原位凝胶优化后的处方为22.5%泊洛沙姆407与1.0%泊洛沙姆188;优化处方在室温下是自由流动的液体,经泪液稀释后能发生相转变形成凝胶.结论:安妥沙星眼用温度敏感原位凝胶符合眼部用药要求,具有实际的临床意义和应用价值.
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星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片处方
目的 应用星点设计-效应面法优化盐酸二甲双胍缓释片的处方.方法 以HPMC K100M的用量和Carbopol 71GNF的用量为考察因素,以1,3,6和10 h的累积释放度为考察指标,采用多元线性回归和多元非线性回归拟合选择合适的模型,根据佳模型绘制效应面图和等高线图,选择佳处方并进行验证.采用相似因子对自研片和国外进口片在不同介质中的累积释放度进行比较研究.结果 优化处方中HPMC K100M和Carbopol 71GNF的用量分别为片重的8%～15%和10%～13%.佳处方在各时间点的累积释放度的实测值与预测值的偏差均在6%以内.自研片和国外进口片在pH=4.5、pH=6.8和水中的累积释放度相似性因子f 2分别为:76.60、75.58和72.38.结论 通过星点设计-效应面法建立的模型可以用于盐酸二甲双胍缓释片处方的优化.
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星点设计-效应面法优化细叶远志皂苷自微乳释药系统
目的 采用星点设计-效应面法优化细叶远志皂苷自微乳处方.方法 配伍试验、绘制伪三元相图进行处方筛选,以溶解度、粒径及乳化时间为指标,星点设计-效应面法优化处方.结果 细叶远志皂苷自微乳的处方配比为油酸乙酯12.93%,RH40 56.30%,1,2-丙二醇30.77%.结论 此方法的预测性良好,适用于细叶远志皂苷自微乳的处方优化.
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星点设计-效应面法优化赤芍中芍药苷提取工艺
目的 优选赤芍中芍药苷的提取工艺.方法 采用星点设计-效应面法,以芍药苷的提取率为指标进行试验,考察乙醇浓度、乙醇体积、超声时间对提取工艺的影响,并进行二次多项式拟合,预测优工艺参数.结果 确定佳提取工艺为:乙醇浓度76％,乙醇体积13倍,超声时间55min,提取2次,芍药苷提取率为3.6831％.结论 星点设计-效应面法可用于赤芍提取工艺的优选,所建立的提取工艺稳定可靠.
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星点设计-效应面法优化超高压提取红景天中酪醇
目的 通过星点设计-效应面法优选超高压提取法提取红景天中酪醇的佳工艺. 方法 采用星点设计结合效应面法对红景天中酪醇的超高压提取的工艺参数进行优选,并与回流提取、超声提取和微波提取进行比较. 结果 超高压提取红景天中酪醇的佳工艺条件如下:溶剂73.3%乙醇,压力255.5MPa,液固比29.5(mL:g),提取时间2min,提取1次;此提取条件下酪醇的提取率分别为9.29mg· g -1;酪醇提取率分别高出回流提取30.8%、超声提取20.3%和微波提取9.5%. 结论 超高压提取作为一种新兴的中药提取技术,具有提取率高、提取温度低、耗时短、能耗少等优点,为红景天中酪醇的提取提供了一个全新的方法.
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星点设计-效应面法优化白芍提取工艺
目的：优化白芍的提取工艺。方法采用星点设计-效应面法，以芍药苷提取率为考察指标对白芍提取工艺进行优化。结果优选的佳提取工艺为加12倍量56.03％乙醇提取2次，每次45.85min。结论优选的提取工艺合理、稳定、可行。
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星点设计－效应面法优化辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺
目的：优化辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺。方法通过搅拌法制备辣木籽油－β－环糊精包合物，将辣木籽油包合率和包合物收率二者的综合评分作为指标，采用星点设计法，设定三因素五水平考察包合温度、包合时间、β－环糊精与辣木籽油投料比对包合工艺的影响，并分别进行多元线性、二项式方程和三项式方程拟合，建立模型，效应面法选取优工艺，后通过紫外分光光度法对包合成功与否进行评价。结果辣木籽油－β－环糊精包合物包合工艺为：包合温度63℃、时间3．8h、β－环糊精与辣木籽油投料比5．95∶1，油的包合率和包合物收率预测值与实际值的偏差分别为1．24％和0．43％。结论以星点设计－效应面法建立的数学模型预测效果良好，该方法适用于辣木籽油－β－环糊精包合物的制备工艺优化。
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星点设计-效应面法优化菊花提取工艺
目的:优选菊花中总黄酮的提取工艺.方法:采用星点设计-效应面法,以菊花总黄酮提取率为指标进行试验,考察乙醇浓度、溶剂体积、提取时间对提取工艺的影响,并进行模型拟合及预测分析.结果:确定佳提取工艺为:乙醇浓度68.83％,乙醇用量13.19倍,提取时间80.46min,提取2次,总黄酮提取率为5.4935％.结论:星点设计-效应面法可用于菊花提取工艺的优选,所建立的数学模型具有良好的预测性.
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星点设计-效应面法优化显齿蛇葡萄提取工艺
目的:采用星点设计-效应面法优化显齿蛇葡萄中总黄酮、二氢杨梅素、杨梅苷、杨梅素的超声提取工艺.方法:采用单因素和星点设计进行实验,以乙醇体积分数、溶媒比、提取时间为自变量,总黄酮、二氢杨梅素、杨梅苷、杨梅素得率为因变量,对各水平进行多元线性回归及二项式拟合,通过效应面法优化工艺参数,并对预测值和实际值进行比较分析.结果:确定优提取工艺为30倍量65％乙醇提取1次,每次30min.结论:星点设计效应面法可用于显齿蛇葡萄提取工艺的优化,模型预测性良好,提取条件稳定,实验设计方法有较高的可靠性.
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星点设计-效应面法优化波生坦渗透泵片处方
目的:运用星点设计-效应面法优化处方,制备波生坦单层渗透泵片.方法:通过单因素考察结果,以片芯中氯化钠、聚氧乙烯(PEO N80)含量、包衣增重为自变量,以24h的累积释放量(Y1)、药物释放曲线的相关系数(Y2)、综合评价(Y3)为考察指标,利用星点设计-效应面法优化处方并验证.结果:优化处方为波生坦125mg,氯化钠78mg,PEO N80 371 mg,硬脂酸镁1.44mg,衣膜处方CA 77.6mg,PEG4000 8.6mg,包衣液组成为丙酮:水=97∶3(v∶v),包衣液CA固含量为3％,包衣增重15％.以优化处方制备的渗透泵片具有较好释药行为,24h的累积释放量为90.47％,释放曲线相关系数为0.9880,考察优处方释放曲线实际值与预测值接近.结论:星点设计-效应面法可用于波生坦单层渗透泵片的处方优化,所建模型具有良好的预测能力.
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效应面法优选建昌帮米泔水漂苍术炮制工艺
目的:优选米泔水漂苍术“减燥增效”的炮制工艺,为临床应用提供方便以及为特色饮片质量规范提供科学依据.方法:通过星点设计—效应面法设计实验,采用3个因素(米泔水用量、漂制时间以及漂制温度)为考察指标,通过HPLC测定苍术的炮制品中B-桉叶醇、苍术素以及苍术酮的含量,并总评这三个指标的“归一值”(0D),通过星点设计进行进一步的优选.结果:预测优条件为:米泔用量为7.28倍、漂洗时间72h、漂洗温度20℃,在此条件下,折合系数OD为0.77.结论:米泔水漂苍术在此条件下稳定可行,预测性好,能为米泔水漂苍术饮片生产与质量标准规范提供参考.预测性良好,饮片质量提高.
