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盐酸噻吩诺啡乳酸羟乙酸共聚物微球的加速释放度实验研究
目的 建立盐酸噻吩诺啡微球的加速释放度实验方法.方法 通过考察不同温度(37和55℃)和释放介质中盐酸的浓度(0.000 01、0.000 1、0.01、0.1和0.5 mol·L-1)对盐酸噻吩诺啡微球释药速度的影响,确定体外加速释放的条件,建立盐酸噻吩诺啡微球的体外加速释放方法.通过相关性评价建立加速与长期释放度数据的回归方程.结果 加速释放度与长期释放度数据之间具有良好的相关(r=0.977 2).结论 加速释放度实验可用于快速评价盐酸噻吩诺啡的释药特性.
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载量子点高分子光-声双模式成像剂制备及显像实验
目的 制备载量子点(QDs,CdTe-MPA)高分子乳酸羟基乙酸共聚物(PLGA)微气泡——荧光-超声双模式成像剂(MBQDs@PLGA).方法 双乳化-冷冻干燥充气法制备双模式成像剂MBQDs@PLGA并评价其显像性能,激光共聚焦显微镜(CLSM)、透射电镜(TEM)技术检测量子点装载及MBQDs@PLGA荧光成像稳定性,荧光分光光度计线性回归法计算量子点的包封率.体外模型成像、在体小动物荧光成像及超声造影增强成像(荷瘤裸鼠)评价MBQDs@PLGA显像.结果 在激发波长272 nm MBQDs@PLGA成像剂荧光发射光谱峰值为549 nm,量子点在微球中的装载率约为54％,平均粒径为(1.7±0.2)μm.体内、外成像结果表明MBQDs@PLGA有超声造影增强显像和荧光成像功能.结论 量子点包埋在高分子微泡内制得MBQDs@PLGA呈显荧光-超声双模式成像性能,为多模式成像剂研发开辟思路.
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局部麻醉缓释药物的制备及镇痛作用
背景:临床常用的局部麻醉药物体内生物半衰期短,局部组织的高浓度极易造成药物经血管吸收入血产生中枢神经和心血管毒性.因此,内外学者开始进行局部麻醉缓释给药系统研究.目的:总结近年局部麻醉缓释药物的制备及镇痛效果的研究现状.方法:由作者应用计算机检索维普数据库中与局部麻醉缓释药物的制备及镇痛作用有关的文章,索时限1998-01/ 2009-10.检索关键词:局麻药,球,酸羟基乙酸共聚物,物体外释放,痛.选择33篇文献进行分析.结果与结论:采用W1/O/W2双重乳化-溶剂挥发法、乳化溶剂挥发法、乳化-交联法、高压电场法制备的局麻药载体的微球,态均圆整,动性好,0%以上的微球粒径在50～100 μm之间,提高载药量和包封率.在对微球的体外释放性能进行考察时均得到了可延长药物的体外释放时间、相对较平稳的血药浓度、明显的缓释作用和良好安全性的结果.
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罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒制备及动物体内的缓释
背景:课题组前期进行了罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球合成工艺及其药物动力学的研究,并证实其有效性,但因颗粒较大,限制其在注射方面的应用,且存在对组织的刺激等不良反应.目的:采用乳剂-扩散溶剂挥发法制备罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒,研究其粉粒学特征、体内释药特性及组织毒性.方法:以乳酸羟基乙酸共聚物为载体,采用乳剂-扩散溶剂挥发法制备罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球并加以研磨过滤,计算纳米粒的粒径、药物包封率、载药量及形态等参数.选取100只昆明小鼠(南方医科大学动物实验中心提供),随机分为实验组和对照,将罗哌卡因-乳酸羟基乙酸纳米粒悬浮液注射入实验组小鼠颈部皮下,对照组小鼠给予等剂量0.5％盐酸罗哌卡因.分别于药物注射后30 min及1,2,3,6,10,18,24,36,48 h进行血药浓度监测,观察体内释药情况,对注射部位及全身主要脏器进行病理学检查以检测其组织学毒性.结果与结论:①制备的罗哌卡因-乳酸羟基乙酸纳米粒,粒径为(73.5±16.7)nm,载药量为(6.07±0.22)％,包封率为(62.73±4.83)％;②动物体内实验结果显示:实验组小鼠与对照组相比,血药浓度明显降低(P=0.00).对照组药物留置时间约6 h,实验组药物留置时间约48 h,药物持续缓释;③实验组小鼠药物注射局部组织仅见轻微炎症反应,每组小鼠均未见组织细胞坏死及全身主要脏器的病理学改变;④结果提示,罗哌卡因乳酸羟基乙酸纳米粒可以成功制备,动物体内具有明显的缓释性,组织器官毒性小.
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萃取-紫外分光光度法测定替硝唑微球中药物的含量
目的 建立一种测定替硝唑乳酸羟基乙酸共聚物微球中药物含量的方法.方法 采用二氯甲烷溶解微球后,以0.1mol/L盐酸提取药物的方法处理样本,运用紫外分光光度法测定药物的含量.结果 替硝唑在6-30 mg/L的范围内,浓度与吸收度的线性关系良好,本方法高中低三种浓度的平均回收率为(99.25±0.21)%,RSD为1.03%.结论 该方法操作简单、可靠,可用于快速测定微球中的药物的含量.
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生物降解型尼索地平微球的研究
目的:制备尼索地平的PLGA微球,并研究其体内外释药行为.方法:采用溶剂挥发法制备微球,电镜下观察微球形态,HPLC法测定微球的载药量、包封率及累积释药量.采用HPLC法测定家兔体内的血药浓度.结果:微球形态圆整,表面光滑.微球的粒径为15.3±3.8 μm,载药量为21.16%,包封率为85.40%.微球的体外释药行为的拟合方程为: 1-Q=0.7654(1-t/t\-∞)3+0.1868 (r=0.9983).家兔体内试验结果表明除了第一天的初始突释外,自制微球释药缓慢而平稳.结论:制备方法可行,所得微球具有良好的缓释效果.
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罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及体外释药研究
目的：局部麻醉药体内生物半衰期短，且局部组织的高浓度极易造成药物经血管吸收入血产生中枢神经和心血管毒性反应。文中旨在制备罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒，优化工艺，并对其体外性质进行研究。方法以乳酸羟基乙酸共聚物（ PLGA）为载体，采用O／W乳化溶剂挥发法制备包载罗哌卡因（ RVC）的PLGA纳米粒，以纳米粒的粒径、包封率及载药量为考察指标，采用星点设计-效应面法优化制备工艺，进行体外释放研究。结果以优化处方制备的罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒（RVC-PLGA-NPS），外观光滑圆整，平均粒径为（331．21±2．11） nm，载药量、包封率分别为（13．81±1．35）％、（74．82±2．53）％。体外释药研究表示，96 h累积释药率达73％，释放曲线符合Higuchi方程。结论乳化溶剂挥发法适用于RVC-PLGA-NPS的制备，制得的纳米粒形态圆整，在体外具有明显的缓释行为。
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盐酸恩丹西酮乳酸羟基乙酸共聚物微球中药物的含量测定
目的:建立测定盐酸恩丹西酮乳酸羟基乙酸共聚物微球含量的方法.方法:采用二氯甲烷溶解微球后,再以水提取主药,用紫外分光光度法测定药物的含量.结果:盐酸恩丹西酮在2～20μg·ml-1的范围内,浓度与吸收度的线性关系良好,平均回收率为98.76%±0.64%,RSD为1.82%.结论:该方法操作简单、可靠,可用于快速测定微球中药物的含量.
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尼索地平微球在家兔体内释药的研究
目的:研究尼索地平微球在家兔体内的释药行为.方法:建立检测体内尼索地平血药浓度的高效液相色谱法,研究家兔肌注自制微球后的血药浓度经时变化情况.结果:微球在第1天有明显的突释效应,此后18 d内每天的血药浓度维持在4 μg*L-1左右,波动范围较小.结论:微球在体内有良好的控释作用.
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PLGA微球的影响因素及控制技术
聚乳酸羟基乳酸(PLGA)是由乳酸和羟基乙酸按一定比例聚合而成的合成高分子聚合物,通过调整两者的比例及分子量的大小可获得具有不同降解周期的共聚物.此类材料在体内的终产物为水和二氧化碳,安全无毒.20世纪70年代首次应用于药物的长效控释系统,已通过美国FDA认证,被正式作为药用辅料收录进美国药典[1].有资料显示,FDA已批准了8种可注射微球剂型药品[2],微球性能优劣的评价指标有很多,如载药量、包封率、突释、粒径、释放行为等等.其中微球载药量、包封率和突释是评价微球制备工艺优劣的重要参数,如何提高微球制剂的载药量、包封率和突释,已然成为医药研究者面临的急需解决的问题.本文主要从处方、工艺等方面阐述影响微球评价指标的因素及其控制技术,期望为PLGA微球的研究提供理论基础.
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脂蟾毒配基-乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒的制备与表征
目的:制备、表征脂蟾毒配基-乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(RPN).方法:用乳酸羟基乙酸共聚物为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备RPN,以粒径、载药量、包封率和体外释放度表征其质量.用反相-高效液相色谱法测定RPN含量和体外释放度,色谱柱为HYPERSIL C18(250 mm ×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.05％冰醋酸水溶液(9∶1,V/V),检测波长为298 nm.结果:RPN的平均粒径为(232.3±2.3) nm,载药量为(18.3±0.3)％,包封率为(72.3±1.2)％,体外药物呈两相释放.结论:RPN载药量较高,体外释放试验显示具有明显的缓释作用.
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罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球的制备及体外释药研究
目的:优化罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球制备工艺,并考察其粉粒学特征和体外释药特性.方法:以乳酸羟基乙酸共聚物为载体,采用W/O/W乳剂-扩散溶剂挥发法制备微球,以微球的粒径、药物包封率、载药量及微球形态等重要粉粒学特征为考察指标,通过正交分析试验优化微球制备工艺,并进行体外释药研究.结果:以优化处方制备的制剂,外观光滑圆整,平均粒径为(2.525±0.047)μm,粒径在1.8～5.0μm的占总数的80%以上,载药量(6.067±0.312)%,包封率(58.05±1.169)%.其体外释药曲线可用Higuchi方程拟合,192 h累积释药率达82%,t1/2=60.16 h.结论:罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球具有明显的缓释性.
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三氧化二砷PLGA纳米粒的制备及工艺优化
目的载三氧化二砷乳酸羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolic acid, PLGA)纳米粒的制备及其工艺优化.方法以PLGA为载体材料,采用w/o/w型乳化溶剂挥发法制备载As2O3纳米粒,通过均匀设计试验优化处方和制备工艺.结果在优化条件下制备的纳米粒形态圆整、大小均匀,平均粒径为178.2 nm,平均包封率为53.19%,平均载药量为0.64%.结论本纳米粒制备工艺简单,质量可控.
