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替莫唑胺联合粉防己碱对人脑胶质瘤 U87细胞的抑制作用
目的：探讨粉防己碱与替莫唑胺联合用药对人脑胶质瘤细胞U87细胞存活、克隆形成、迁移能力及凋亡的影响。方法采用CCK-8法检测粉防己碱8～64μmol·L-1，或替莫唑胺50～400μmol·L-1，或替莫唑胺＋粉防己碱3．2和6．4μmol·L-1作用24 h 后细胞存活率。粉防己碱6．4μmol·L-1、替莫唑胺100μmol·L-1或替莫唑胺＋粉防己碱3．2和6．4μmol·L-1作用24 h后，Giemsa染色检测细胞的克隆形成；Transwell小室检测细胞迁移能力；流式细胞术AnnexinⅤ/PI 双染法检测细胞凋亡；Western蛋白质印迹法检测Bcl-XL、活化胱天蛋白酶3及活化聚ADP核糖聚合酶（PARP）蛋白表达。结果 CCK-8实验结果显示，单用粉防己碱和替莫唑胺均能抑制U87细胞的生长，且具有浓度依赖性（r＝0．903，P＜0．05），替莫唑胺100μmol·L-1＋粉防己碱3．2和6．4μmol·L-1抑制率高于两药单用，经分析两者作用为相加。替莫唑胺可抑制U87细胞的克隆形成和迁移能力，两药联用时比单用替莫唑胺抑制作用更明显（P＜0．05）；与单用替莫唑胺相比，两药联用时抗凋亡蛋白Bcl-XL明显减少，执行凋亡的活化的剪切胱天蛋白酶3蛋白及剪切PARP明显增多。结论粉防己碱联用替莫唑胺能明显抑制人脑胶质瘤U87细胞的生长、克隆形成及迁移能力，并诱导激活胱天蛋白酶3依赖的细胞凋亡。
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粉防己碱对大鼠缺血心脏左室发展压,顺应性及(+)[3H]伊拉地平结合位点的影响
目的研究粉防己碱(Tet)对大鼠缺血再灌注心脏的左室发展压、左室顺应性和对二氢吡啶拮抗剂(+)[3H]伊拉地平结合位点的影响.以硝苯地平(Nif)作为已知药对照.方法建立离体大鼠心脏缺血(30 min)再灌注(15 min)模型.大鼠预先ip Tet 30 mg*kg-1, 每日2次,连续3 d,然后离体心脏给予Tet 0.18 mmol*L-1灌流, 缺血前灌流5 min,缺血后再灌流15 min.通过连接于压力传感器的乳胶气囊测定左室发展压(LVDP)和左室顺应性;放射配基结合法测定心脏细胞膜上的(+)[3H]伊拉地平结合位点.结果与正常对照组相比,缺血再灌注使LVDP降低(42±6)%, 而经Tet处理的心脏只降低(8.6±0.2)%;缺血再灌注后左室顺应性显著受损, 左室舒张末压-容积曲线左移,Tet处理的心脏顺应性改变很小, 接近正常组.Scatchard作图分析, 正常组大鼠心脏细胞膜与(+)[3H]伊拉地平有高度结合位点,KD 为(0.16±0.03)nmol*L-1,Bmax为(0.93±0.30)nmol*g-1蛋白, 缺血再灌组心脏结合位点的密度减少[Bmax为(0.48±0.14)nmol*g-1蛋白], Tet组的Bmax较缺血再灌组明显升高[(0.68±0.12)nmol*g-1蛋白].各组的KD值均无明显差别.结论 Tet与Nif相似, 保护离体大鼠心脏的收缩功能和左室顺应性, 减轻缺血所致的二氢吡啶结合位点密度降低.这些效应伴随能量需求的下降因而阻止胞内钙超载, 改善缺血.
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粉防己碱对高血压大鼠血管平滑肌细胞增殖的抑制作用
探讨了粉防己碱（Tet）抑制培养的大鼠主动脉平滑肌细胞（AVSMC）增殖的作用，MTT法分析细胞增殖，［3H］TdR参入法分析细胞DNA合成. 结果显示：①肾血管性高血压〔RH，二肾一夹（2K1C）术后18周〕大鼠AVSMC超微结构呈典型的合成细胞特征; ②RH大鼠AVSMC具有更活跃的增殖倾向,血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)和去甲肾上腺素(NE)刺激下指数增长期细胞数和在NE刺激下的AVSMC生长率均明显增高；③Tet（50 mg*kg-1*d-1，po，2K1C术后9周始，连续9周）治疗组的AVSMC对NE和AngⅡ诱导的细胞增殖反应性和生长率较RH组明显降低；④对RH组和伪手术组大鼠的AVSMC， Tet（0.1～10 μmol*L-1）体外给药可浓度依赖性地抑制NE或AngⅡ诱导的增殖和［3H］TdR参入.研究表明，RH大鼠AVSMC对NE和AngⅡ促增殖作用敏感性及反应性增高；Tet可降低其对NE和AngⅡ的反应性，抑制AVSMC增殖和DNA合成.
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粉防己碱对高血压心肌肥厚大鼠心肌胶原含量和肌球蛋白ATP酶活性的影响
观察粉防己碱对高血压心肌肥厚大鼠心肌胶原含量和肌球蛋白ATP酶活性的影响. 采用二肾一夹肾血管性高血压造成大鼠左心室肥厚模型, 自术后第9周起按粉防己碱50 mg*kg-1, 依那普利6mg*g-1灌胃给药, 每日1次, 连续8周. 用分光光度法测定心肌羟脯氨酸含量及肌球蛋白ATP酶活性. 结果表明左心室肥厚组心肌羟脯氨酸为(5.9±0.3)mg*g-1干重, 明显高于假手术对照组〔(3.6±0.4)mg*g-1干重〕, 粉防己碱组和依那普利组心肌羟脯氨酸含量分别较左心室肥厚组低28.2%和39.0%. 左心室肥厚组肌球蛋白ATP酶活性仅为(0.43±0.09) mmol Pi*min-1*g-1蛋白质, 较假手术对照组〔(0.97±0.06) mmol Pi*min-1*g-1蛋白质〕明显降低, 而粉防己碱组和依那普利组则分别比左心室肥厚组高60.5%和118.6%. 实验结果表明粉防己碱可部分逆转肾血管性高血压所致的大鼠左心室肥厚, 降低心肌胶原含量, 升高肌球蛋白ATP酶活性.
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粉防己碱对肾血管性高血压大鼠阻力血管反应性的影响
目的探讨肾血管性高血压(RH)大鼠阻力血管重构时功能变化特点,分析粉防己碱的影响与机制.方法两肾一夹法制备RH大鼠模型,观察肠系膜动脉床和尾动脉对收缩和舒张刺激的反应性.结果 RH大鼠肠系膜动脉和尾动脉对去甲肾上腺素(NE)诱导的收缩反应性增高,大收缩值增大;对乙酰胆碱和硝普钠引起的血管舒张反应性降低;对鸟苷酸环化酶(GC)抑制剂敏感性下降.粉防己碱降低肠系膜动脉的静息阻力和NE诱导的阻力升高幅度,改善去内皮后或GC抑制后血管压力及管壁张力.结论 RH大鼠阻力血管对收缩刺激反应性增高,对内皮依赖及非内皮依赖性的舒张刺激反应性降低;粉防己碱可通过保护内皮和维护细胞GC活性而有效逆转阻力血管功能异常.
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改进《中国药典》2005年版防己薄层色谱鉴别方法的建议
防己为防己科植物粉防己Stephania tetrandra S.Moore的干燥根.近我们在检验中发现多批防己,按《中国药典》2005年版一部检验,结果性状、组织横切面均符合规定,但薄层鉴别不符合规定,供试品和防己对照药材均未检出防己诺林碱,且粉防己碱斑点有拖尾现象,为此,我们对《中国药典》2005年版防己[鉴别]项的薄层色谱条件进行了修改,结果供试品和对照药材薄层色谱中,在与防己诺林碱对照品相应的位置上,显相同颜色的斑点,TLC图谱斑点清晰、圆整,鉴定结果准确.
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粉防己碱对小鼠吗啡戒断症状的影响
目的:研究中药成分的钙拮抗剂粉防己碱(Tet)对小白鼠吗啡戒断症状的影响.方法:以剂量递增法形成吗啡依赖模型,用纳洛酮催促戒断.结果:sc给药,Tet 10 mg·kg-1抑制"湿狗"样抖动、腹泻、前爪震颤症状;Tet 30mg·kg-1抑制打洞、上睑下垂、前爪震颤、体重下降等症状;Tet 60 mg·kg-1抑制"湿狗"样抖动、打洞、腹泻、前爪震颤、体重下降等症状.3个剂量组的Tet都不影响小鼠的跳跃反应.结论:Tet能抑制大部分吗啡戒断症状.
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5-HT1A和5-HT2A/2C受体在粉防己碱增强戊巴比妥钠睡眠中的介导作用
前期研究表明粉防己碱增强戊巴比妥钠诱导的催眠作用与5-HT系统相关.本研究采用戊巴比妥钠(45 mg/kg,协)诱导的小鼠翻正反射消失和恢复实验方法,对粉防己碱与不同5-HT受体在增强戊巴比妥钠诱导睡眠中的相互作用进行了探讨.结果表明粉防己碱分别与选择性5-HT1A受体拮抗剂p-MPPI(1 mg/kg,i.p.),选择性5-HT2A/2C受体拮抗剂ketanserin(1.5mg/kg,i.p.)合用可以显著增强戊巴比妥钠诱导的催眠作用.选择性5-HT1A受体激动剂8-OH-DPAT(0.1 mg/kg,s.c.)或5-HT2A/2C受体激动剂DOI(0.2 mg/kg.i.p.)能够显著减少戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间,而粉防己碱(60 mg/kg,i.p.)可以显著拮抗这种睡眠抑制作用.此结果提示,粉防己碱增强戊巴比妥钠诱导的催眠作用可能与5-HT1A受体和5-HT2A/2C受体有关.
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粉防已碱纳米醇质体的制备、表征和抗关节炎疗效
本研究旨在探索醇质体用于改善粉防己碱局部给药治疗关节炎的可行性.用pH梯度法制备醇质体,并对其粒径、形态和包封率进行表征.所制备的粉防己碱醇质体为球形,平均粒径约为78 nm,包封率为(52.87±3.81)％.而粉防己碱脂质体具有较大的粒径(99 nm)和较高的包封率(98.80±0.01)％.此外,与粉防己碱脂质体相比,粉防己碱醇质体显示出显著的体外透皮性能和抗大鼠关节炎疗效,并与市售地塞米松软膏的疗效无显著性差异.结果表明,醇质体有望成为粉防己碱皮肤局部给药的纳米载体.
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粉防己碱对急性出血坏死性胰腺炎大鼠炎性细胞因子含量的影响
目的通过测定血清及胰腺组织炎性细胞因子含量,研究粉防己碱治疗大鼠急性出血坏死性胰腺炎的机制.方法胆胰管逆行加压注射4.5%牛磺胆酸钠制备急性出血坏死性胰腺炎(AHNP)动物模型;ELISA法测炎性细胞因子白细胞介素1(IL-1)、白细胞介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α)含量.结果6 h后AHNP大鼠血清及胰腺组织IL-1,IL-6,TNF-α明显升高.60及30 mg·kg-1粉防己碱均可降低血清及胰腺组织内IL-1,IL-6及TNF-α的含量.结论粉防己碱对大鼠急性出血坏死性胰腺炎的治疗作用与降低血清及胰腺组织IL-1,IL-6,TNF-α含量有关.
关键词： 粉防己碱 急性出血坏死性胰腺炎 大鼠 炎性细胞因子 -
HPLC测定中肺合剂中防己诺林碱和粉防己碱的含量
目的 测定中肺合剂中防己诺林碱、粉防己碱的含量.方法 样品经预处理后采用RP-HPLC同时测定它们的含量.色谱条件:色谱柱为Agilent Zorbax Elipse XDB-C18;流动相为0.06%三乙胺一乙腈溶液(44:56);流速为1.0 mL·min-1;检测波长设在240 nm;柱温30℃.结果 防己诺林碱在0.437 5～17.5 mg·L-1与粉防己碱在0.875～35.0 mg·L-1内,峰面积与其浓度具有良好的线性关系.平均加样回收率分别为89.30%～94.35%(防己诺林碱),90.08%～95.74%(粉防己碱).结论 本方法简便、快速、准确,可同时测定中肺合剂中防己诺林碱和粉防己碱的含量.
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高效液相色谱法测定十味风消胶囊中粉防己碱和防己诺林碱的含量
目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定十味风消胶囊中粉防己碱和防己诺林碱的含量.方法:色谱柱为SHIMADZUVP-ODS色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.2％二乙胺溶液(70:30),流速为1.0 ml/min,检测波长为281 nm,柱温为30℃;自动进样器进样,进样量10μl.结果:粉防己碱在0.051 ～0.817μg范围内线性关系良好(r=0.999 8,n=6),平均加样回收率为98.68％,RSD为0.77％(n=6);防己诺林碱在0.035 ～0.557 μg范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=-6),平均加样回收率为98.94％,RSD为1.03％(n=6).结论:本法操作简便、结果准确稳定、专属性强,可用于十味风消胶囊的质量控制.
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HPLC法测定风痛安胶囊中粉防己碱和防己诺林碱的含量
目的 建立风痛安胶囊中粉防己碱和防己诺林碱含量的测定方法.方法 采用高效液相色谱法.色谱柱为Diamonsil C18;流动相:甲醇-乙腈-0.03mol·L-1磷酸二氢钾溶液-二乙胺(55:25:20∶0.05);检测波长230nm.结果 粉防己碱、防己诺林碱进样量分别在0.1355～2.7100μg(r=0.9999),0.1033～2.0660μg(r=0.9999)范围内线性关系良好.粉防己碱、防己诺林碱平均回收率分别为98.02%(RSD=1.31%),97.11%(RSD=1.42%).结论 本方法简便,专属,重复性好,可用于该制剂的质量控制.
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复方汉防己颗粒中防己的成分鉴别及含量测定
目的 建立复方汉防己颗粒中主药防己有效成分粉防己碱和防己诺林碱的鉴别和含量测定方法.方法 采用薄层色谱法对粉防己碱和防己诺林碱进行定性鉴别；采用高效液相色谱法对其进行定量检测.结果 薄层鉴别斑点清晰,阴性对照无干扰.含量测定粉防己碱在5.4～43.2 mg·L1浓度范围内线性关系良好(r=0.9998,n=5),平均加样回收率为98.43％,RSD为0.88％ (n=9)；防己诺林碱在3.0～24.0 mg·L-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9996,n=5),平均加样回收率为98.68％,RSD为0.91％(n=9).结论 本方法操作简单、灵敏准确、重复性好,可用于复方汉防己颗粒中主药防己的成分鉴别及含量测定.
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粉防己碱对心肌成纤维细胞增殖、活化的影响
目的:探讨粉防己碱(tetrandrine,Tet)对大鼠心肌成纤维细胞增殖、活化的影响.方法:采用细胞计数试剂盒(cell counting kit-8C,CCK-8)的方法检测不同浓度Tet对心肌成纤维细胞增殖的抑制作用;采用蛋白质印迹(Western blot)法检测Tet对由转化生长因子β(transforming growth factor-β,TGF-β)诱导的心肌成纤维细胞β-链蛋白(β-catenin)、波形蛋白(vimentin,Vm)、纤连蛋白(fibronectin,Fn)及平滑肌α-肌动蛋白(smooth muscle α-actin,SMA)的表达上调的影响作用;采用实时荧光定量PCR的方法检测Tet作用下,TGF-β诱导的心肌成纤维细胞Ⅰ型胶原(collagen-1,Col-1)和Ⅲ型胶原(collagen-3,Col-3)的表达上调的变化.结果:CCK-8检测结果显示,分别用0.5、1、2、4、8 μmol/L的Tet处理心肌成纤维细胞,其增殖活力分别下降至对照组的94.4％、84.9％、74.9％、63.8％、50.3％,差异有统计学意义(所有P值＜0.05;1、2、4、8μmol/L处理组P值＜0.001).Western blot检测结果显示:5 μg/L的TGF-β显著上调β-catenin、Vm、Fn及SMA的表达(P值分别为0.001、0.008、0.010、0.001),而用0.5 μmol/L的Tet预处理心肌成纤维细胞后,可以阻断由TGF-β诱导的β-catenin、Fn、SMA的表达上调(P值分别为0.009、0.005、0.019),但不改变Vm的表达变化(P＞0.05).荧光定量PCR检测结果表明:用0.5 μmol/L的Tet预处理心肌成纤维细胞,可以减弱由TGF-β诱导的Ⅰ型及Ⅲ型胶原的表达上调,差异有统计学意义(P ＜0.001).结论:Tet可以显著抑制心肌成纤维细胞的增殖,并阻断由TGF-β诱导的心肌成纤维细胞活化,据此推断,Tet可能具有抗心肌纤维化的作用,进而阻断心肌重塑.
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粉防己碱提高心脏保存效果的实验研究
用小鼠Langendorff心脏灌流法,测定保存前后的心功能指标及心肌含水量.动物随机分成两组,对照组使用mEC保存液,粉防己碱组(TET组)使用含粉防己碱0.03 mmol/L的mEC液.保存时间为4 h.结果表明:TET组保存后再灌注30 min、40 min、60 min时 LVPSP、+DP/DTmax优于mEC组,差异显著(P<0.05),TET组保存后再灌注30 min、60 min时,-DP/DTmax显著优于mEC组(P<0.05).保存后再灌注30 min、40 min、60 min时,TET组RPP优于mEC组,差异显著(P<0.05).表明粉防己碱可以明显提高mEC液的心脏保存效果,TET组也可以提高保存后心脏的心率和冠脉流量,但差异不明显.
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粉防己碱对急性脑梗死患者血清高敏感C反应蛋白的影响
目的 通过观察急性脑梗死患者使用粉防己碱前后血清高敏感C反应蛋白(hs-CRP)水平的变化,并与对照组比较,探讨粉防己碱在急性脑梗死患者治疗中的抗炎症作用.方法 选择160例急性脑梗死患者随机分为治疗组和对照组各80例,治疗组给予粉防己碱2片Tid口服,其它用药同对照组;对照组每日静脉滴注丹参注射液20mL;治疗前、治疗后进行血清hs-CRP测定,并对神经功能缺损进行标准评分,比较2组间是否存在差异.结果 治疗前2组间血hs-CRP含量无显著性差异(P>0.05);治疗后2组均在梗死后7d达到高水平,随后逐渐降低.治疗组在治疗前、治疗后14d血清hs-CRP水平和治疗前、治疗后7d的神经功能缺损总分与对照组患者比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗后7d治疗组hs-CRP水平低于对照组(P<0.05),14d治疗组神经功能缺损总分与对照组比较差异有统计学意义(P<0.01).结论 粉防己碱在急性脑梗死患者的治疗中可以降低患者血清hs-CRP水平,有利于减轻炎症反应,改善脑梗死部位缺血缺氧和减少神经功能缺损.
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粉防己碱对急性脑梗死患者血清胆红素的影响
目的：探讨粉防己碱对急性脑梗死患者血清胆红素水平的影响。方法将符合要求的140例急性脑梗死患者随机分为治疗组和对照组，每组70例。两组患者均给予常规治疗，如改善脑循环、抗血小板聚集、调脂、脑保护等，治疗组在此基础上加用粉防己碱片剂口服。治疗前后进行血清胆红素水平测定，并对神经功能缺损进行评分。结果治疗前两组血清胆红素含量差异无统计学意义(P>0.05)；治疗后两组血清胆红素水平均升高，治疗后第7天达到高水平，治疗组治疗后7、14 d血清胆红素水平高于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后7、14 d治疗组神经功能缺损程度评分低于对照组，差异有统计学意义(P<0.05)。结论粉防己碱治疗急性脑梗死可升高患者的血清胆红素水平，减轻脑组织损伤和减少神经功能缺损。
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粉防己碱的药理作用研究进展
粉防己碱(Tet)是从粉防己的干燥的根中提取而来的,属于异喹啉类生物碱.近年来主要用于心血管疾病、肿瘤及消化疾病等临床疾病,临床上有其良好的应用前景.本文就粉防己碱的药理作用作一综述,旨在更好地研究、应用粉防己碱,指导临床用药及基础实验研究.
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防己与其伪品的鉴别
防己：为防己科植物粉防己的干燥根。 性状：呈不规则圆柱形，半圆柱形或块状，表面淡灰黄色，在弯曲处常有深陷横沟，形成层较明显，大部分有排列较稀疏的放射状纹理，木周边淡灰黄色，质坚实有粘性，气微味苦。 本品鉴别要点：(1)横切面：本品木栓层有时残存，皮层散有石细胞群，常切向排列，韧皮部较宽，形成层成环，木质部占大部分，射线较宽，导管稀少，呈放射状排列，导管旁有木纤维，薄壁细胞充满淀粉粒，并可见细小杆状草酸钙结晶。 (2)薄层：含多种生物碱。主要为粉防己碱去甲基粉防己碱，汉防己碱及防己诺林碱等。 取本品粉末约2g，加0.5ml/lH2SO420ml，加热十分钟，滤过，滤液加氨试液调节pH值至9，移入分液漏斗中，加苯25ml，振摇提取，分取苯液5ml，置瓷蒸发皿中，蒸干，残渣加钼硫酸试液数滴，即显紫色，渐变绿至污绿色，放置色渐加深。 (3)取本品粉末1g，加乙醇15ml，加热回流1小时，放冷滤过，滤液蒸干，残渣加乙醇5ml，使溶解，作为供试品滴液，另取汉防己碱与防己诺林碱对照品，加氯仿制成每1ml中各含1mg的混合溶液。作为对照品溶液，照薄层色谱法试验。吸取上述两种溶液各5ml，分别点于同一硅胶G薄层板上，以氯仿丙酮甲醇(611)，为展开剂展开，取出晾干，喷以稀碘化铋钾试液，供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相对应颜色的斑点，即为蓝色斑点。 伪品：为茶茱萸科微花藤属植物的根。 性状：为不规则原片状，切面黄白色，皮部明显，粗糙，形成层明显，有排列致密的放射状纹理，周边棕黄色，质坚实，富粉性或纤维性，无臭，味淡。
