首页 > 文献资料
-
7,8-二甲氧基-3-(3-碘丙基)-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂革-2-酮的制备
目的 合成抗心绞痛的新药伊伐布雷定的关键中间体7,8-二甲氧基-3-(3-碘丙基)-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂革--2-酮.方法 以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经卤化、酰化、环合、烷基化、碘取代等反应制得目标化合物.结果 五步反应总收率为63.6%,产物经MS、1HNMR确证结构.结论 所用工艺路线具有原料易得、操作简便、收率较高的特点,适用于该中间体的放大制备.
-
β-受体阻断剂剂量对伊伐布雷定在心衰患者治疗中疗效的影响
心力衰竭(简称心衰)是由于任何心脏结构或功能异常,导致心室充盈或射血能力受损的一组复杂临床综合征.心衰为各种心脏疾病的严重和终末阶段,发病率高.据统计[1],心衰的发病率为1％～2％,且在70岁以上人群中的发病率超过10％.目前,心衰的总体发病率及住院率仍呈上升趋势.心衰不仅缩短了患者生存时间,还在很大程度上降低了患者生活质量,增加了家庭及社会的经济负担.给予心衰患者个体化、优化的药物治疗,不仅可以延长患者寿命,还能大化提高患者的生活质量.
-
伊伐布雷定联合芪苈强心胶囊治疗51例慢性心力衰竭患者的随机双盲研究及心电图分析
目的 探讨伊伐布雷定联合芪苈强心胶囊治疗慢性心力衰竭(CHF)患者的疗效及对其心电图的影响.方法 选择本院CHF患者102例,以抽签法分为对照组和观察组,每组各51例.对照组予以伊伐布雷定治疗,观察组予以伊伐布雷定联合芪苈强心胶囊治疗,均连续治疗3个月.统计两组疗效、治疗前后心率、心率变异性指标[全程相邻R-R间期差值的均方根值(rMSSD)、全部正常窦性心搏R-R间期的标准差(SDNN)及5min心搏间期均值的标准差(SDANN)水平及不良反应发生率.结果 观察组治疗3个月后总有效率高于对照组(P＜0.05);与对照组对比,观察组治疗3个月后心率较低,rMSSD、SDNN、SDANN水平较高(P＜0.05);观察组不良反应发生率与对照组比较,差异无统计学意义(P＞ 0.05).结论 慢性心力衰竭患者予以伊伐布雷定联合芪苈强心胶囊治疗可显著增强疗效,改善患者心率及心率变异性,且安全性高.
-
伊伐布雷定治疗慢性收缩性心力衰竭的效果
目的 探讨伊伐布雷定治疗慢性收缩性心力衰竭的临床疗效.方法 入选左室收缩功能不全并发慢性心力衰竭且为窦性心率≥70次/min患者76例,随机分为伊伐布雷定组(试药组,39例)和常规治疗组(对照组,37例),在2周、4周、6周及3个月时随访,记录其心率、血压、心血管不良事件、药物剂量.入院后及3个月行6分钟步行试验及心脏彩超.结果 3个月时,与对照组相比,试药组心率显著降低[(72±5)次/min vs.(62±4)次/min,P＜0.05],血压显著升高[(116±8)mmHg vs.(123±7)mmHg,P＜O.05],左室射血分数显著提高(P＜0.05),左室收缩末内径及左房直径较对照组显著减小[分别(4.6±0.3) cm vs.(4.1±0.2) cm;(4.0±0.4) cm vs.(3.7±0.2)cm,均P＜0.05].6分钟步行距离显著增加[(522±81) mvs.(578±91)m,P＜0.05];两组心功能分级至少增加1级,试药组左室射血分数改善更显著(62％ vs.35％,P＜0.05).结论 伊伐布雷定治疗慢性收缩性心力衰竭的疗效优于常规治疗.
-
伊伐布雷定的药理机制和不良反应
伊伐布雷定可选择性的作用窦房结，是现阶段唯一特异性的If电流抑制剂，能够有效减慢心率，对心肌收缩力、心传导等不产生负性作用，克服了β受体阻滞剂的副作用。本文从伊伐布雷定的药物作用机制、生理学特征、药动学、药物相互作用及不良反应4个方面的研究6个方面对其药理机制加以概述。
-
伊伐布雷定对心力衰竭犬模型室性心律失常的干预
目的 探究伊伐布雷定对心力衰竭犬模型室性心律失常的干预及其机制.方法 18只比格犬随机分为正常对照组、心衰药物组、心衰对照组.心衰药物组在起搏4周后给予伊伐布雷定干预2周.2周后通过多导电生理仪检测电生理指标(心室有效不应期,室性心律失常诱发率、心室颤动阈值),荧光定量PCR和Western-bolt技术检测心力衰竭犬心室肌组织HCN2和HCN4通道的mRNA和蛋白及microRNA-1,133表达水平,通过Masson染色观察心力衰竭犬心室肌形态学改变情况.结果 伊伐布雷定可以降低心力衰竭犬心率(153.83±7.22bpmVS 131.33±6.44 bpm,P＜0.01),缩短心室有效不应期(185.00±8.94 ms v5167.50±6.89 ms,P =0.001).心衰药物组心室肌组织内HCN2通道和HCN4通道的mRNA和蛋白表达出现降低,microRNA-1,133水平升高,差异有统计学意义(P＜0.05).结论 伊伐布雷定通过降低心力衰竭犬心室肌组织内HCN2和HCN4通道mRNA和蛋白的表达,从而降低心力衰竭犬的室性心律失常诱发率和心室颤动阈值.
-
伊伐布雷定治疗慢性心力衰竭的效果
目的 探讨伊伐布雷定治疗慢性心力衰竭的临床效果及其安全性.方法 基础心率＞70 min-1的慢性心力衰竭病人120例,随机分为伊伐布雷定组(治疗组)和常规治疗组(对照组),各60例.对照组给予常规治疗,包括应用血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、β受体阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂等;治疗组在常规治疗的基础上加用伊伐布雷定.两组分别于用药前及治疗3个月时进行24 h动态心电监护,随访至6个月,观察两组随访期间心力衰竭再人院、心血管死亡、症状心动过缓发生率.结果 治疗3个月时,治疗组静息心率、24 h平均心率均较对照组明显降低,差异有显著性(t=4.92、4.83,P＜0.01);心率30～40 min-1不良事件发生率治疗组较对照组增加,但差异无显著性(P＞0.05),两组均无心率＜30 min-1事件发生;治疗组1例病人RR间期＞2.5s,对照组未发生,两组均无＞3 s的RR间期出现;两组室性心动过速、室上性心动过速发生率比较差异无显著性(P＞0.05).6个月内治疗组心力衰竭再入院率较对照组下降,差异有显著性(x2 =4.23,P＜0.05);两组心血管死亡、症状心动过缓发生率比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论 伊伐布雷定可显著降低慢性心力衰竭病人心率及心力衰竭再入院的发生率,且安全性良好.
-
伊伐布雷定对急性心肌梗死兔血清中HIF-1α和VEGF表达影响
目的 探讨伊伐布雷定对急性心肌梗死模型兔血清中低氧诱导因子-1α(HIF-1α)和血管内皮生长因子(VEGF)水平的影响.方法 21只新西兰大白兔随机分为假手术组(S组)、心肌梗死组(M组)、富马酸比索洛尔治疗组(M+B组)、伊伐布雷定治疗组(M+Ⅰ组).M+B组自心肌梗死模型建立当天起给予富马酸比索洛尔1.25 mg,每天1次,1周后再以2.5 mg,每天1次,继续服药2周；M+Ⅰ组以伊伐布雷定17 mg/(kg·d)服药3周,对各组兔分别于术前24 h、术后24 h、术后3d、术后1周、术后2周、术后3周6个时间点自耳缘静脉采集静脉血,采用ELISA法检测血清中HIF-1α和VEGF水平.采用心电图机记录并分析各组兔术前及术后3周的心率变化.结果 术后3周,M+B和M+Ⅰ组心率与M组相比明显减慢(F=14.97,q=7.25、5.97,P＜0.05),而M+B和M+Ⅰ两组相比心率减慢程度无明显差异(P＞0.05)；M、M+B、M+Ⅰ组术后不同时间点血清中HIF-1α和VEGF水平与S组相比均明显升高,差异有显著性(F=8.41～48.19,q=3.73～15.48,P＜0.05),M+B、M+Ⅰ两组较M组明显降低(q=3.97～8.32,P＜0.05),M+B、M+Ⅰ两组比较差异无显著意义(P＞0.05)；兔血清中HIF-1α与VEGF水平呈正相关(r=0.732,P＜0.01).结论 伊伐布雷定在减慢心率的同时,可降低心肌梗死后血清中HIF-1α和VEGF水平,其疗效与富马酸比索洛尔无明显差异.
-
左西孟旦联合伊伐布雷定治疗老年慢性心衰的临床效果及对cTn和NT-proBNP的影响
目的:探讨左西孟旦联合伊伐布雷定治疗老年慢性心衰的临床效果及对cTn和NT-proBNP的影响.方法:收治慢性心衰的老年100例患者,随机分为A组与B组,各50例.A组接受标准化抗心衰治疗,并予盐酸伊伐布雷定片治疗.B组则在A组的基础上给予左西孟旦注射液治疗.结果:B组的治疗总有效率明显高于A组,具有差异(P＜0.05).两组治疗后的SV、LVEF和CI水平均明显升高,且B组各指标的升幅均明显高于A组,具有差异(p＜0.05).结论:左西孟旦联合伊伐布雷定应用于慢性心衰的老年患者中可发挥协同作用,有效增强心脏收缩力,降低cTnI、cTnT和NT proBNP水平,促进损伤心肌细胞的恢复.
-
伊伐布雷定在心力衰竭治疗中的应用
目的 研究与分析伊伐布雷定在心力衰竭治疗中的应用效果.方法 选取在2017年10月～2018年10月时间内来我院进行治疗的患有心力衰竭的患者88例,随后采取统计学科学分组法将这88例患者分为常规治疗组44例与伊伐布雷定组44例.其中我院医师对常规治疗组患者采取常规治疗方法进行治疗,而医师对伊伐布雷定组患者采取常规治疗的基础上,联合采取伊伐布雷定药物进行治疗.结果 伊伐布雷定组与常规治疗组患者治疗后的心率、心衰恶化率以及LVEF等数据差异显著,前者显著优于后者,数据对比具有统计学意义(P<0.05).结论 伊伐布雷定在心力衰竭治疗中的应用效果显著,值得进一步推广与使用.
-
心衰药物治疗的研究进展
本文旨在通过对业内学者关于重组人脑利钠肽、伊伐布雷定、血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI)的有关文献进行梳理和总结,对心衰药物治疗的疗效和研究方向进行探讨,为心衰的药物治疗提供理论参考.
关键词： 重组人脑利钠肽 伊伐布雷定 血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂 -
伊伐布雷定治疗慢性心力衰竭患者短期疗效分析
目的 探讨伊伐布雷定对慢性心力衰竭患者的短期临床疗效.方法 前瞻性入选2018年1—6月于北部战区总医院门诊规律就诊随访的慢性心力衰竭患者17例为研究对象.所有患者心力衰竭病史均在1年以上,在优化的抗心力衰竭药物治疗的基础上,左心室射血分数≤35％,静息心率>70次/min,加用伊伐布雷定5.0 mg或7.5 mg,2次/日,比较服药前及服药后3个月的心率、纽约心脏协会心功能分级、6 min步行距离、N末端B型脑钠肽前体(NT-proBNP)的变化情况.结果 本组患者服药前心率为(79.9±5.2)次/min,服药后3个月降至(64.5±3.3)次/min(P<0.05);6 min步行距离服药前为(342.7±70.4)m,服药后改善为(398.8±82.0)m(P<0.05);NT-proBNP服药前为(2510.1±1739.3)pg/ml,服药后降低至(1513.5±855.3)pg/ml(P<0.05);服药后纽约心脏协会心功能(NYHA)分级较服药前明显好转(P<0.05).结论 伊伐布雷定短期应用即可明显降低患者心率,改善患者心功能.
