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制癌链霉菌ATCC15944发酵液中抗肿瘤组分的制备和初步鉴定
新制癌菌素是1965年发现的烯二炔类抗肿瘤抗生素,聚(苯乙烯-马来酸)-NCS偶联物在日本主要用于临床的肝癌介入治疗,目前该药物在国内还没有生产.为了制备新制癌菌素.新制癌菌素产生菌Streptomyces carcino-staticus ATCC15944被在28℃、250 r/min条件下液体发酵,振荡培养72 h.发酵液经预处理后,离心后取上清液经硫酸铵分级沉淀、纯水膜透析分离纯化得到组分SIPI-ZX-1.HPLC分析表明产物纯度大于90%.SDS-PAGE和质谱数据显示,该蛋白质相对分子质量约为11 ku.该产物的抗人肝癌细胞的体外活性被测定.该结果与新制癌菌素的分子质量和抗肿瘤活性数值基本一致.本制备方法简捷,成本较低,本工作为进一步研究新制癌菌素的制备工艺奠定了基础.
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烯二炔类抗肿瘤抗生素及其靶向药物研究近况
烯二炔类抗生素是一种结构新颖、作用机制独特的新型抗肿瘤抗生素,烯二炔结构是其活性中心.该类抗生素具有极强的抗肿瘤活性,却因毒性较大难以直接用于临床.近年来,研究人员展开了烯二炔类抗生素靶向药物的研发工作,以提高其肿瘤靶向性并减少药物毒副作用.归纳总结了已报道的天然来源的烯二炔类抗肿瘤抗生素及其活性代谢物,并重点介绍烯二炔类抗生素相关靶向药物的研究进展,旨在为其深度开发提供参考.
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烯二炔类抗肿瘤药物的研究与开发
一.烯二炔类抗肿瘤抗生素烯二炔类抗肿瘤抗生素是活性强的抗肿瘤物质之一,它具有独特的分子结构、新颖的作用机制和强烈的生物活性[1].目前已发现的烯二炔类抗生素有Calicheamicins、Esperamicins、Dynemicins、新制癌菌素(Neocarzinostatin)、Kedarcidin和力达霉素等.
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烯二炔类抗生素生物合成研究进展
烯二炔类抗生素是迄今发现的抗肿瘤活性强的抗生素.本文介绍其生物合成机制,并结合组合生物技术、药物靶点核苷酸数据库及基因组文库的序列标签,提出两种新颖的有较高可行性的烯二炔生物合成方法.
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具有烯二炔类抗生素产生能力的稀有放线菌的筛选
高质量的微生物天然产物库是新药研发的重要来源,目前我国已经建立了较大规模的微生物产物库,建立高效准确的筛选模型来筛选烯二炔类抗肿瘤抗生素对已建立的微生物产物库进行筛选对于新药研发至关重要.本文重点讨论了目前已经较为常用的烯二炔类抗生素产生菌的筛选方法,包括基于活性与基因的筛选模型和精原细胞筛选模型,之后根据甄永苏院士的团队所做的内容提出两种新的理论上可行而且未来有可能被构建的筛选模型.
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烯二炔类抗生素及其靶向药物研究新进展
烯二炔类抗生素因强的抗肿瘤活性而受到重视.近年报道与单抗偶联的烯二炔类抗生素有力达霉素(Lidamycin,LDM)、新制痛菌素(Neocarzinostatin,NCS)和卡利奇霉素(Calicheamicins,CLM).本文突出阐明了其靶向药物的研究进展,同时也介绍了其辅基蛋白、新型筛选模型、产生菌发酵方面的新动态.
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新型烯二炔类抗肿瘤抗生素力达霉素的研究进展
带有烯二炔结构发色团的抗肿瘤抗生素力达霉素对肿瘤细胞有极强的杀伤力,是近年来发现的抗肿瘤活性较强的化合物之一,在肿瘤的化学治疗方面有良好的应用前景.本文介绍力达霉索的分子结构与生物合成、化学合成、分子作用机制与抗肿瘤活性、单克隆抗体高效偶联物、组合生物合成等方面研究的新进展.