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他扎司特胶囊的人体相对生物利用度
目的:研究国产他扎司特胶囊与日本产同类产品的人体相对生物利用度和生物等效性.方法:采用HPLC法测定12名男性健康志愿者随机交叉单剂量po 75 mg两种他扎司特胶囊后体内活性代谢物MTCC的血药浓度变化情况,计算药物动力学参数与相对生物利用度.结果:试验品与参比胶囊的各项药物动力学参数分别为Cmax:(1.18±0.28)和(1.11±0.38)ug/ml,tmax:(0.92±0.48)和(0.86±0.29)h;T 1/2:(2.48±1.31)和(2.45±1.47)h;AUC0-t:(2.18±0.44)和(2.11±0.55)μg/ml@h.经统计分折,两种制剂的药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05).国产他扎司特胶囊的相对生物利用度为(106.5±21.5)%.结论:两种胶囊具有生物等效性.
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健康人单剂量口服他扎司特胶囊的尿药动学
目的:建立反相HPLC法定量分析尿液中的他扎司特体内活性代谢物,研究其尿药动力学特征.方法:8名健康受试者口服单剂量75 mg他扎司特胶囊后,按时间段收集尿液,反相HPLC法测定尿中活性代谢物浓度,考察16h内尿药排泄变化.尿药排泄数据处理采用亏量法.结果:主要药动学参数:消除半衰期(t1/2)为(1.8±0.6) h,累积尿药排泄量(Xu∞)为(28.8±7.7) mg,累积排泄率(P%)为(48.0±10.6)%.结论:本方法适用于他扎司特的药动学研究及临床尿药浓度监测.
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反相离子对高效液相色谱法测定人血浆中他扎司特活性代谢物MTCC
目的:建立人血浆中他扎司特的活性代谢物MTCC浓度的反相离子对高效液相色谱测定方法.方法:用外标法.血浆样品经酸化,用乙酸乙酯萃取后进样.色谱柱:YWG-C18(4.6mm×250mm,10μm);流动相:乙腈-0.05 mol·L-1磷酸盐缓冲液(1:4,pH=6.5),其中含0.004mol·L-1四丁基溴化铵;流速:1.0 mL·min-1;紫外检测波长:254 nm.结果:血药浓度在0.02～2.00μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,r=0.9991,方法平均回收率为99.2%,日内RSD=7.4%,日间RSD=8.4%,平均萃取后收率为80.5%.结论:本方法操作简单,快速,灵敏度高,结果准确,重现性好,可用于他扎司特的药代动力学和生物利用度的测定.
关键词： 他扎司特 MTCC 血药浓度 反相离子对高效液相色谱法
