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盐酸米托蒽醌聚乙二醇化脂质体的制备及包封率考察
目的:制备盐酸米托蒽醌聚乙二醇化(PEG化)脂质体,建立包封率测定方法.方法:采用乙醇注入结合高压均质法制备空白PEG化脂质体;以铵根离子梯度法进行主动载药制备盐酸米托蒽醌PEG化脂质体;采用G-25葡聚糖凝胶色谱分离脂质体和游离药物;使用紫外-可见分光光度法测定脂质体的包封率.结果:空白脂质体平均粒径为88.7nm,载药后粒径为95.3nm;在所建立色谱条件下,脂质体与游离米托蒽醌分离良好;盐酸米托蒽醌在0.5~10μg·ml-1范围内线性关系良好(R 2=0.9997),精密度高;脂质体的平均包封率大于96%.结论:乙醇注入-高压均质法结合铵根离子主动载药法适用于制备盐酸米托蒽醌PEG化脂质体;所建立分析方法简单快捷、准确可靠,可用于盐酸米托蒽醌长循环脂质体包封率的测定.
关键词: 盐酸米托蒽醌 PEG化脂质体 葡聚糖凝胶柱色谱 紫外-可见分光光度法 包封率 -
PEG化脂质体多柔比星在动物体内的药动学及组织分布
比较研究了PEG化脂质体多柔比星(阿霉素)受试制剂与进口同类参比制剂静注后,在动物体内的药动学及组织分布.采用HPLC法测定Beagle犬的血药浓度和荷瘤(Walker256)Wistar大鼠各组织药物浓度.结果显示,Beagle犬静注1 mg/kg受试制剂及参比制剂后,药动学参数分别为t1/2β23.0和23.5 h,表观分布容积0.060和0.062 L/kg,AUC0-∞500.29和531.57μg·ml-1h,多柔比星在犬体内的药代动力学过程均符合二室模型的特征.荷瘤(Walker256)Wistar大鼠静注5 mg/kg受试制剂及参比制剂后,脾中含量高,其次为肿瘤、小肠、肝,皮肤中含量低.统计学分析显示,两制剂在犬体内主要药动学参数及大鼠组织肝、心、脾、肾、小肠、皮肤和肿瘤内的分布,无显著性差异(P>0.05).