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  • 高效液相色谱法同时检测生物样品中利多卡因和MEGX

    作者:李江涛;严鹏;尉志文;贠克明

    目的 建立生物样品中同时测定利多卡因及其代谢产物单乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)的高效液相色谱分析方法.方法 待测生物样品血液或组织脏器中加入内标物普鲁卡因,酸化,碱化后,用乙醚提取两次,挥干,定容,用保留时间定性,内标法、工作曲线法进行定量.结果 心血和肝脏中利多卡因液相色谱检测的回归方程分别为Y=0.217X+0.019和Y=0.214X+0.113,相关系数分别为0.996和0.988,线性检测范围均为(0.2~100)μg/mL(μg/g)、低检出浓度分别为0.05 μg/mL;心血和肝脏中MEGX液相色谱检测的回归方程分别为Y=0.514X+0.033和Y=0.440X+0.292,相关系数分别为0.995和0.993,线性检测范围均为(0.2~20)μg/mL、低检出浓度分别为0.05 μg/mL.心血利多卡因及MEGX含量分别为(14.50±1.64)μg/mL和(1.64±0.22)μg/mL,肝脏利多卡因及MEGX含量分别为(14.90±1.19)μg/mg和(2.53±0.36)μg/mg.结论 建立了生物样品中同时测定利多卡因及MEGX的HPLC分析方法,所建方法简便、灵敏、重现性好,可用于利多卡因中毒的快速诊断和利多卡因麻醉意外的法医学鉴定.

  • 利多卡因及其代谢物MEGX的人体药代动力学研究

    作者:林宇星;施俊人

    测定了8名健康志愿者和4名肝硬化患者给药前及静脉注射利多卡因(1 mg/kg)后3,6,l 0,15,30,45,60,90,120,300 min利多卡因及其主要代谢物MEGX的血药浓度.通过对利多卡因和MEGX药动学模型的分析,发现肝硬化病人与正常人的MEGX药动学参数有显著差异.提示60 min时的MEGX血药浓度测定,不仅可作为一种简便、无创伤性的定量肝脏功能测试的手段,也适用于药物相互作用及个体化治疗药物临测的研究.

  • 肝硬化患者与正常人利多卡因及其代谢物MEGX的药代动力学比较

    作者:林宇星;施俊人

    目的对肝硬化患者与正常人利多卡因及MEGX的药代动力学进行比较。方法测定了8名健康志愿者和4名肝硬化患者给药前及静脉注射利多卡因(1mg/kg)后不同时间的利多卡因及其主要代谢物 MEGX的血清浓度,并对利多卡因和 MEGX动力学模型进行分析。结果发现肝硬化病人与正常人的 MEGX 动力学参数有显著差异。结论测定60min时的 MEGX血药浓度比测定利多卡因更有临床意义。

  • 单乙基甘氨酰二甲苯胺用于检测肝脏储备功能

    作者:王震侠;张瑞明

    利多卡因代谢试验--单乙基甘氨酰二甲苯胺(monoethylglycinexylidide,MEGX)的检测 ,是近年来开展的一种用于检测肝脏储备功能的较好方法,因其准确快捷的特点,在国外已被应用于临床肝脏外科及肝移植领域.本文综述国内外文献,介绍利多卡因的代谢过程、试验方法、MEGX检测方法及其临床应用.

  • 利多卡因代谢试验在肝损害大鼠肝储备功能评估中的应用

    作者:王震侠;张瑞明;严律南;王文涛;贾乾斌

    目的通过检测大鼠肝损害不同阶段的利多卡因代谢试验,探讨血清中利多卡因代谢产物单乙基甘氨酰二甲苯胺水平与肝损害时肝组织病理学变化的相关性.方法健康雄性Wistar大鼠40只,分为实验组和对照组,实验组大鼠皮下注射60%四氯化碳橄榄油溶液(60ml四氯化碳+40ml橄榄油)3.0 ml/kg,每4 d 1次,以5%乙醇溶液代替饮用水.注射四氯化碳次数按变性坏死期6次,纤维增生期11次,肝硬化形成期16次制备不同时期大鼠肝损害模型.分别在肝损害不同阶段进行利多卡因代谢试验,常规肝功能检查,组织病理学检查.对照组则注射等渗盐水橄榄油混合液(60ml等渗盐水+40ml橄榄油)3.0ml/kg,每4 d 1次,饮用自来水.结果随着肝细胞损害程度的加重,利多卡因代谢试验中大鼠血清单乙基甘氨酰二甲苯胺浓度逐级降低,与肝组织病理学变化相符.而常规肝功能试验与肝组织病理学变化不相符.结论血清单乙基甘氨酰二甲苯胺水平与肝组织病理学变化较相符,能够较敏感的反映肝脏组织病理变化.

  • 利多卡因及MEGX在蛛网膜下腔麻醉致死犬体内死后再分布

    作者:宋伟;董祖鑫;尉志文;卢敏萍;黄克建;贠克明;丛斌

    目的 研究利多卡因及其代谢产物单乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)在蛛网膜下腔麻醉致死犬体内的死后再分布规律.方法 犬6只随机分为A、B两组,分别经蛛网膜下腔注射0.5倍(6.34mg/kg)和5倍(63.35mg/kg)硬膜外麻醉极量的盐酸利多卡因,于死后0h、12h、24h、36h、72h取心血、外周血、肝、脑等,采用高效液相色谱法(HPLC)检测其中利多卡因及MEGX的含量.结果 A组犬死后72h,心血、外周血和脑中利多卡因含量与死亡当时的比值(C/C0)分别为4.74,14.87,7.67,均呈上升趋势(P<0.05),MEGX含量与死亡当时含量差异无统计学意义(P>0.05);B组犬死后72h,心血中利多卡因含量Ct/C0值为0.36,呈下降趋势(P<0.05),脑中为3.48(P <0.05)呈升高的趋势,肝中MEGX含量与死亡当时相比差异无统计学意义(P>0.05).结论 蛛网膜下腔不同剂量麻醉致死犬体内利多卡因均会发生死后再分布,MEGX未发生死后再分布.

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