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观光木树皮的生物活性成分研究
目的研究观光木树皮的化学成分和生物活性.方法运用生物活性跟踪的方法,对中国特有植物观光木(学名:宿轴木兰)树皮乙醇浸膏的乙酸乙酯萃取部分和正丁醇萃取部分进行体外抗肿瘤活性筛选.结果这2个萃取部分均具有抗肿瘤活性.用柱层析对活性部位进行化学成分研究,从乙酸乙酯部分分得3个吉马烷型半萜内酯:木香烯内酯(I)、小白菊内酯(Ⅱ)和11,13-二氢小白菊内酯(Ⅲ).从正丁醇部分得到1个阿朴菲类生物碱:鹅掌楸碱(Ⅳ)、1个呋喃酮类化合物:2,3-二羟基-2-甲基-丁内酯(V).结论上述5个化合物均为首次从该植物中分离得到.化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ分别对所测试的不同肿瘤细胞株具有较好的细胞毒活性.
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观光木根皮的ICR鼠体内抑瘤作用初步研究
对中国特有植物观光木(Tsoongiodendron odorum Chun)根皮95%乙醇浸膏的乙酸乙酯萃取部分及首次从观光木属植物中分离得到的木香烯内酯(costunolide)进行了ICR鼠体内S-180荷瘤的抑瘤作用研究,结果表明,该部分的3.00 g/kg剂量组及木香烯内酯(12.00 mg/kg)剂量组经连续10 d灌胃给药,对ICR鼠体内S-180荷瘤确有明显的抑瘤作用.
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木香烯内酯的结构修饰及活性研究
目的:研究木香烯内酯的结构修饰与其抗肿瘤活性.方法:以Michael加成法分别在木香烯内酯的C13位引入4-甲基哌啶和3-羟基吡咯烷,用MTT法检测两种化合物抗肿瘤活性,倒置显微镜观察细胞的形态及数量.结果:本研究成功合成了两种新的化合物；体外试验证明,二者对人慢性髓性白血病癌细胞K562有明显抑制作用,可见K562细胞分散生长、数量明显减少,且呈剂量依赖性.结论:对木香烯内酯进行结构修饰是寻找新的抗肿瘤药物的有效途径,可为今后的进一步研究奠定理论基础.
