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超临界CO2抗溶剂法制备芹菜素微粒的工艺研究
目的 采用超临界CO2抗溶剂法制备芹菜素微粒,以微粒的平均粒径为评价指标,在单因素试验的基础上设计正交试验优选芹菜素微粒的制备工艺,并考察其体外溶出速率.方法 对微粒进行粒度分布、扫描电镜(SEM)分析、傅里叶红外吸收光谱(FTIR)检测及差示扫描量热(DSC)法以验证优选的佳工艺;进行芹菜素原料与芹菜素优选工艺微粒的体外溶出测试.结果 正交试验得出的优选工艺条件:丙酮及二甲基亚砜共溶剂比例为24:1,结晶温度40℃,结晶压力10 MPa,溶液体积流量2.0 mL/min,芹菜素质量浓度8 mg/mL;在此条件下可制备得到粒径明显小于芹菜素原料的芹菜素微粒,SEM显示芹菜素微粒呈不规则状;FTIR与DSC观察结果表明芹菜素微粒未发生化学结构的改变;体外溶出测试显示芹菜素优选工艺微粒的溶出速率明显高于原料药的溶出速率.结论 超临界CO2抗溶剂法可用于制备芹菜素微粒,且可推测经处理后的芹菜素生物利用度提高,为制备超细微粒提供参考.
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叔丁醇-水共溶剂体系冻干脂质体
目的考察用叔丁醇-水共溶剂体系冻干脂质体的可行性.方法以钙黄绿素脂质体为模型,考察了糖脂比、磷脂组成以及叔丁醇含量对钙黄绿素滞留率的影响.采用LS230粒度分析仪对冻干前后脂质体的粒径进行了测定.采用DSC分析和低温显微技术考察了样品的冻结行为.通过绘制升华曲线,确定叔丁醇的存在是否可以缩短冻干周期.结果与结论用叔丁醇-水共溶剂体系冻干脂质体,好使用HSPC脂质体.冻干前后,钙黄绿素在HSPC脂质体中的滞留率和以水为溶剂冻干脂质体时基本相同,并且脂质体的粒径没有显著变化.叔丁醇的存在可以加快升华速度,缩短冻干周期.
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灰黄霉素在含共溶剂丙酮的超临界CO2中溶解度的测定和关联
动态法测定了灰黄霉素在不同的操作温度、压力以及共溶剂丙酮浓度下在超临界CO2中的溶解度.用修正的PR状态方程关联了三元系统的溶解度模型,效果较好.
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注射用难溶药物增溶技术的研究进展
活性成分水溶性差是超过40％新药开发失败的主要原因,它不仅会延迟或终止一个重要新药的开发进程,而且使得现有上市产品的剂型改造也变得非常困难.溶解度问题是注射剂中的重要问题之一,在注射用新药开发过程中可以通过不同技术手段进行改善.在解决难溶药物注射剂型问题时,调节pH值、成盐、共溶剂等都是提高难溶药物溶解度的一些常规的重要方法,但每种方法都有其优势和局限性;新技术如纳米悬浮、超临界处理等为难溶药物注射给药系统提供了新的机遇.该综述主要探讨难溶药物注射给药系统的各种增溶技术和方法,以期降低因溶解度问题导致的新化学实体开发成药失败的几率.
