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  • 槲皮素固体分散体的制备及大鼠体内生物利用度研究

    作者:李韶静;廖应芬;杨慧慧;万昶宸;刘艳艳;杜青

    目的 制备槲皮素固体分散体(quercetin solid dispersions,QSD),提高槲皮素的溶出度及其大鼠口服生物利用度.方法 以聚维酮K30 (PVPK30)、聚乙二醇6000 (PEG6000)和木糖醇为载体,用溶剂法、熔融-溶剂法制备QSD;通过体外溶出度测定、差示扫描量热法(DSC)和X射线粉末衍射法(XRPD)评价所制备的QSD;采用液质联用技术(HPLC-MS)测定大鼠体内血药浓度.结果 制备的QSD均可以显著提高槲皮素的溶出度,其中槲皮素-PVPK30-木糖醇(1:5:1)制备的QSD效果好,5min和60 min时的溶出率分别为40.63%和68.58%,而槲皮素原料药在相同时间的溶出率只有0.26%和1.66%.DSC和XRPD证明药物槲皮素以无定形状态存在于QSD中.大鼠ig给药后,QSD的生物利用度约为原药料的61倍.结论制备的QSD可以显著提高药物溶出度和大鼠体内生物利用度.

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