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β-内酰胺环和侧链结构诱导青霉素类抗生素过敏的研究进展
青霉素类抗生素是临床常用的抗菌药物,过敏反应尤其是过敏性休克是其主要的不良反应.母核降解产生的主要抗原决定簇和次要抗原决定簇是青霉素类抗生素发生过敏的基础,部分青霉素类抗生素的侧链抗原决定簇也可诱导过敏反应.母核和侧链结构的相似可导致青霉素类抗生素间发生完全或部分交叉反应.了解青霉素类抗生素过敏的流行病学现状,探讨交叉过敏的分子机制,可提高医务人员对青霉素过敏的认知,防止错误弃用青霉素以及滥用其他类型抗生素.
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头孢菌素类抗生素与输液配伍的稳定性
头孢菌素类抗生素是目前临床上用途较广、疗效较好的一类抗生素,但由于其具有不稳定的β-内酰胺环,与某些注射液配伍后可被水解降低效价.为临床安全有效用药提供可靠的科学依据,笔者根据相关文献,结合本院实际临床用药习惯进行综述,为临床提供参考.
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β-内酰胺环改造及生物活性的研究进展
70年代中期,β-内酰胺类抗生素的研究取得了突飞猛进的发展,在对基本青霉素母核及头孢母核的改造中获得巨大成功,合成了青霉素母核(Ⅰa)、碳青霉烯母核(olivanic acid)、砜类青霉素母核(Ⅱ)及单环β-内酰胺等.把头孢菌素母核改造为具有抗菌活性的氧头孢菌素(Ⅲa)及碳头孢菌素(Ⅲb),但改造后的异氧头孢(Ⅳ)、头孢烷酸(Ⅴ)及δ3头孢菌素的生物活性都非常低.本文综述近年来报道的对β-内酰胺类化合物母核改造的研究及其多样的生物活性.
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β-内酰胺类抗生素对热的稳定性的研究
目的 研究工艺生产过程中温度对β-内酰胺类抗生素稳定性的影响.方法 碘量法测定不同温度下的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的稳定性.结果 在室温20℃时持续搅拌近48 h,开环产物所占的比例不超过20%;40℃时持续搅拌30 h开环产物所占的比例达到22%;60℃时持续搅拌20 h以上,开环产物所占的比例超过35%;温度升高到80℃时持续搅拌7 h左右,开环产物超过40%.讨论β-内酰胺类抗生素水溶液的稳定性随温度的升高而降低.因此在低温条件下,β-内酰胺类抗生素在碱水溶液中是相对稳定的.
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反应温度控制对头孢美唑合成质量及收率的影响
目的：主要研究了反应温度对头孢美唑合成稳定性的影响。方法：采用碘量法的方式测定不同温度条件下7－ACA 的稳定性进行观察和分析。结果：在室内温度为20℃的时候持续的进行搅拌48小时，开环物所占的比重在不足20％。如果在室内温度为40℃的条件下对其持续搅拌30小时，开环物的比例就达到了22％，如果在室内温度为60℃的时候搅拌20小时，开环物的含量就超过了35％，如果室内的温度达到了80℃，在持续搅拌7个小时的时候，开环物的含量就会超过40％。结论：头孢美唑的溶液稳定性和温度呈负相关的关系。所以在制备头孢美唑的过程中应该在低温条件下进行，这样才能保证头孢美唑在碱水溶液中的稳定性。
