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大鼠血管功能性α1肾上腺素受体的亚型分析
目的:研究大鼠不同血管中α1肾上腺素受体(α1-adrenoceptor, α1-AR)亚型的分布情况及其功能意义.方法:采用离体血管收缩功能实验,测定α1-AR选择性拮抗剂抑制大鼠血管NE收缩反应的功能性亲和常数(pA2),与分别表达α1A-、α1B-和α1D-AR的克隆细胞上结合常数(pKi)作相关性分析,以判断血管中的α1-AR亚型分布.结果:哌唑嗪、WB4101、5-MU、BMY7378和RS17053分别竞争性地抑制血管对NE的收缩效应,pA2值与这些拮抗剂对克隆α1A-、α1B-、α1D-AR 的pKi值间的决定系数在肺动脉分别为0.05、0.45、0.77;在肠系膜动脉分别为0.02、0.47、0.87;在尾动脉分别为0.77、0.77、0.44;在门静脉分别为0.79、0.81、0.27.结论:大鼠肺动脉、肠系膜动脉的功能性α1-AR主要为α1D-AR;而尾动脉与门静脉的功能性α1-AR主要是α1A和α1B亚型.
关键词： 血管 受体 亚型☆ 肾上腺素能α1/分析 -
不同年龄大鼠主动脉功能性α1-肾上腺素受体亚型的比较
目的:比较5～7天龄,5～6月龄以及18月龄大鼠胸主动脉血管功能性α1-肾上腺素受体(α1-adrenoceptor, α1-AR)及其亚型分布.方法:采用离体血管收缩功能实验,利用不同的α1-AR亚型选择性拮抗剂,分别测定5～7天龄,5～6月龄以及18月龄大鼠胸主动脉血管功能性α1-AR及其亚型.结果:由去甲肾上腺素(NE)引起的主动脉大收缩反应在5～7天龄乳鼠显著低于5～6月龄及18月龄大鼠.WB4101(α1A-AR和α1D-AR选择性拮抗剂)对NE介导的血管收缩效应的pA2值在5～7天龄,5～6月龄及18月龄大鼠间差异无显著性,BMY7378(α1D-AR选择性拮抗剂)和Sertindol(α1A-AR选择性拮抗剂)在5～7天龄与5～6月龄大鼠的pA2值间差异也无显著性,但在18月龄大鼠主动脉BMY7378的pA2值显著减小;而Sertindole的pA2值则明显增大.氯乙基可乐定(CEC, 为α1B-AR和α1D-AR不可逆阻断剂)对NE引起的胸主动脉收缩的抑制作用在18月龄大鼠明显小于5～6月龄大鼠.结论:在大鼠的生长过程中,从幼年到成年胸主动脉上的功能性α1-AR无明显变化,主要为α1D亚型;而到老年时,主动脉功能性α1-AR 中α1A亚型的比例显著增加.
关键词： 受体 亚型☆ 肾上腺素能α1/分析 主动脉 年龄因素
