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8-氨基喹啉-蛋氨酸衍生物文献资料
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新型8-氨基喹啉-蛋氨酸衍生物合钌金属药物的合成和细胞毒活性及其与DNA相互作用研究
目的 设计并合成高效新型的钌配合物抗肿瘤药物.方法 合成L-蛋氨酸酰-(8-喹啉基)胺(MHQA)和N-叔丁氧羰基MHQA缬氨酸酰-(8-喹啉基)胺(TMHQA),以这两种配体为基础合成了Ru(Ⅲ)配合物Ru(MHQA)和Ru(TMHQA).用元素分析、质谱、红外光谱和核磁共振谱表征和推测两种配合物的结构.针对小鼠白血病细胞(P-388)、人急性早幼粒细胞性白血病细胞(HL-60)、人非小细胞性肺癌细胞(A-549)和人肝癌细胞(BEL-7402)测试了配体及其Ru(Ⅲ)配合物的体外细胞毒活性.结果 该类Ru配合物在一定浓度下(1×10-6mol·L-1)对不同肿瘤细胞都有很高的抑制活性,且比相应配体显著增强.结论 Ru(MHQA)和Ru(TMHQA)配合物具有显著抗肿瘤活性,期望将来从该类配合物中发现生物活性更突出的药物.
关键词： 钌配合物 合成 抗肿瘤活性 8-氨基喹啉-蛋氨酸衍生物
