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环磷酰胺哌嗪季铵盐文献资料
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新型环磷酰胺前药:环磷酰胺哌嗪季铵盐的构效关系
作为对环磷酰胺结构改造新思路的延续,本文以化合物9i为先导物设计并合成了三个系列环磷酰胺哌嗪季铵盐类衍生物(10,11和13).通过体内抗肿瘤活性试验,其构效关系表明:1)环磷酰胺螺环哌嗪季铵盐(10)的构象和N-3位的取代基对活性影响极大;2)不同类犁的环磷酰胺非螺环哌嗪季铵盐(11)显示出其抗肿瘤活性的差异;3)选择合适的季铵盐部分,化合物1,2-苯并异恶唑磷酰哌嗪季铵盐(13)有可能具有抗肿瘤活性.此研究结果将有助于进一步设计和改造各种氮芥类抗肿瘤药物.
