首页 > 文献资料
-
胰岛素口腔喷雾剂中脂质过氧化物的含量测定
目的:测定胰岛素口腔喷雾剂(insulin buccal spray,IBS)中过氧化脂质(lipid peroxide,LPO)和丙二醛(MDA)的含量.方法:硫代巴比妥酸反应物法(thiobarbituric acid reactive substance assay,TBARS)测定MDA的生成量,氧化铁二甲酚橙法(ferrous oxidation xylenol orange assay,FOX)测定LPO的含量.结果:新配制的IBS中MDA值和LPO含量均与大豆磷脂原料中含量相近;同批卵磷脂原料配制的批号为20021104的IBS贮放半年后,其LPO含量和MDA值相对原料分别上升11.2%和10.6%;两方法所测结果呈一定的线性正相关.结论:IBS在配制及1年的保质期内,不会因LPO而引起安全用药问题;FOX法能用于脂质药物载体中LPO的测定.
-
胰岛素口腔喷雾剂治疗糖尿病有效性和安全性的初步临床观察
目的评价胰岛素口腔喷雾剂(华中科技大学药物研究所制备)治疗糖尿病的有效性及安全性.方法采用开放、多中心、随机、自身交叉、阳性对照研究,共入选61例糖尿病患者,随机分为两组,分别先用试验药胰岛素口腔喷雾剂或对照药短效胰岛素皮下注射剂,经4周观察(2周剂量调整期,2周维持期)后交换药物种类,分别于试验前、交叉改用试验或对照药前、试验结束时测空腹和餐后1 h、2 h血糖及安全性指标.结果经一个月的胰岛素口腔喷雾剂治疗,能有效地降低空腹血糖、餐后1、2 h血糖、固定餐试验血糖曲线下面积,治疗前、后值分别为(10.7±3.2到8.7±2.4,15.0±4.3到12.5±3.2、15.7±5.1到11.9±3.5)mmol/L及(28.24±7.91到22.74±5.74)mmol*L-1*h,其差异均有显著性(P=0.001);而与胰岛素皮下注射剂相比,治疗后空腹血糖差异无显著性[(8.66±2.42对8.55±2.36)mmol/L],而餐后1 h、2 h血糖差异有显著性[分别为(12.48±3.15对10.93±3.03)mmol/L,P＜0.05;(11.87±3.48对9.87±3.28)mmol/L,P＜0.01],口腔喷雾剂降糖效果不如皮下注射,胰岛素口腔喷雾剂和胰岛素皮下注射剂的药量比约为5.46:1.安全性指标治疗前后差异无显著性.两种药物治疗的低血糖反应发生率差异无显著性.结论胰岛素口腔喷雾剂治疗糖尿病安全有效,但餐后1 h、2 h血糖下降程度略低于皮下注射胰岛素.
-
胰岛素口腔喷雾剂在正常人口腔粘膜的吸收和生物学效应
目的研究胰岛素口腔喷雾剂(华中科技大学药物研究所制备)在正常人体的吸收情况以及生物学效应.方法 13名健康受试者(男11,女2),年龄(24.2±2.3)岁,体重指数为(20.7±2.0)kg/m2,接受正常血糖胰岛素钳夹试验.经2 h平衡后,给予胰岛素口腔喷雾剂10喷(40单位胰岛素),分别于给药后0、15、30、45、60、75、90、105、120、150、180、240、300和360 min取血测血清胰岛素水平,同时记录每5 min的葡萄糖输注率,以计算药代动力学和药效动力学参数.结果每例均有3个明显的"血液浓度"峰值Cmax(mU/L):12.2±6.8,15.2±6.3和16.5±8.1;其达峰时间TCmax(min)分别为45.0±17.7,128.8±26.7和270.0±42.4.葡萄糖处置率ΔGIR也有一致表现,ΔGIRmax(mg*kg-1*min-1)为2.75±1.97、4.40±1.99和4.38±1.45,TΔGIRmax(min)为79.2±30.9、170.0±42.9和281.5±35.6.结论胰岛素口腔喷雾剂起效时间约在给药后1 h,作用时间达4 h以上.
关键词： 胰岛素 投药 吸入 胰岛素口腔喷雾剂 正常葡萄糖胰岛素钳夹技术
