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SYL927文献资料
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治疗银屑病药物SYL927原料药中有关物质的合成
目的:SYL927是一种新型的选择性S1P1受体激动剂.目前,作为治疗银屑病药物处于临床前研究阶段.为了对原料药中有关物质进行定量控制,本实验合成了存在于原料药中的3个有关物质.方法:以合成中间体2-(2-([1,1'-联苯]-4-基)乙基)-2-乙酰氨基丙二酸二乙酯为起始原料,经付克酰化后分别与羟基乙酸和乙酸成酯再经过环合、还原、水解、成盐等方法,得到有关物质1和2,收率分别为22％和35％.以合成中间体2-乙酰氨基-2-(2-(4'-(2-乙基噁唑-4-基)-[1,1'-联苯]-4-基)乙基)丙二酸二乙酯为起始原料,经过水解、脱羧、还原等方法,得到有关物质3,收率81％.结果:化合物的结构均经NMR和MS确证.结论:采用HPLC以及LC-MS比对的方法,确定了原料药中的有关物质为化合物1,2和3.
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一种新型免疫调节剂SYL927的合成方法研究
目的 报道一种新型免疫调节剂SYL927的合成方法.方法 以联苯为起始原料,经酰化、缩合、还原、傅克酰化、成酯、环合、还原、碱水解、成盐共9步反应制得SYL927;其结构经1H-NMR、13 C-NMR和MS谱确证.结果与结论 改进了目标物的合成方法,使之更适合工业生产要求,总收率为14.4％.同时分析了环合反应副产物生成的原因,并对副产物进行了结构鉴定.
