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治疗高尿酸血症相关药物研究进展
高尿酸血症是尿酸在体内生成过多或排泄不足引发的疾病,也是痛风形成与发展的关键因素,日益增加的患者使其逐渐受到研究者的关注.现有临床治疗药物虽能控制部分病情,但仍有各种不良反应.在研药物的热点方向是寻找副作用小的URAT1抑制剂,同时针对其他靶点的药物也在研究中.本文通过对治疗高尿酸血症相关药物研究进展进行综述,希望能为相关新药开发提供参考.
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lesinurad的合成工艺研究
目的：寻找一条合成尿酸转运体1（URAT1）抑制剂 lesinurad 的实用的合成路线。方法利用1-溴萘和环丙基溴化镁作为起始原料，经过10步反应合成了目标化合物lesinurad，并着重研究了由中间体4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯（4）合成中间体3-氨基-4-(4-环丙基萘-1-基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-硫酮（7）的方法。结果合成了目标化合物，并利用IR、MS和1H-NMR确证了结构，此路线所得产品收率为18.2%，质量分数为99.17%。同时得到了一条由化合物4合成化合物7的新路线，大幅度提高了合成化合物7的收率。结论得到了一条合成lesinurad的实用路线，并获得了一种产率更高的合成重要中间体7的新方法。
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萘甲基三唑羧酸类化合物的合成及其抑制URAT1活性的研究
目的 设计合成一类含萘甲基三唑结构的羧酸类化合物,并对其抑制尿酸转运体1(URAT1)的活性进行研究.方法 以4-溴甲基萘、1H-1,2,4-三氮唑-3-硫醇和溴乙酸甲酯为起始原料,通过取代、水解等反应合成目标化合物,并对其抑制URAT1的活性进行研究.结果 设计并合成了3个目标化合物,结构经1H-NMR和MS确证.活性测试结果 显示化合物F-2和G-2具有比阳性对照药lesinurad还要强的URAT1抑制活性.结论 设计了一条合成目标化合物的简易路线,该路线操作简便、路线短、收率高.目标化合物也具有一定的生物活性.
关键词： 萘甲基三唑羧酸类化合物 URAT1抑制剂 尿酸 痛风 -
RDEA3170的合成工艺研究
目的：寻找一条合成尿酸转运体1（URAT1）抑制剂RDEA3170的实用的合成路线。方法利用3-溴-4-氯吡啶和1,4-二溴萘作为起始原料来合成RDEA3170，并着重研究1,4-二溴萘合成4-溴-1-萘腈（3）、化合物3合成(4-氰基萘-1-基)硼酸（4）和Suzuki偶合3步关键反应的反应条件。结果经6步反应合成了RDEA3170，并利用MS和1H-NMR确证了结构，此路线总收率为16%；同时得到了上述3个关键步骤的优化的反应条件。结论得到了一条合成RDEA3170的实用路线。
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抗高尿酸血症药物研究进展
痛风是一种代谢性疾病，危害严重，近年来患病率呈上升趋势。尿酸排泄减少或生成增多所致的高尿酸血症是痛风的主要病因，而高尿酸又与多种疾病密切相关。降低血尿酸水平是治疗痛风，预防痛风复发的重要措施。目前，抗高尿酸血症药物主要有3类，分别是黄嘌呤氧化酶抑制剂、尿酸盐阴离子转运蛋白1（URAT1）抑制剂和尿酸氧化酶类似物。对现有抗高尿酸血症药物的现状以及研究进展进行总结，希望对其研发提供参考。
