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第3代表皮生长因子受体抑制药——奥西替尼研究状况
第1,2代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药(EGFR-TKIs)可用于表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线及后续治疗.但是由于其获得性耐药的出现,使其在6 ～ 12个月左右出现疾病的进展.为此,英国阿斯利康公司研发了第3代EGFR-TKIs——奥西替尼,并于2015年11月经美国FDA批准,用于治疗EGFR突变(T790M)阳性并对第1代EGFR-TKIs耐药的NSCLC患者.本文对其药理作用、药代动力学特征及临床研究进行综述.
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非小细胞肺癌T790M基因突变的研究进展
第三代EGFR-TKI奥西替尼可以显著延长第一代或第二代EGFR-TKI治疗失败后发生EGFR-T790M突变的晚期非小细胞肺癌患者的无进展生存期.因此,T790M的检测在后续的个体化治疗中就显得至关重要.而无论是组织活检还是液体活检,总有一部分病人无法进行再次检测,或者在再次检测中结果为阴性,那么该部分患者中是否仍有患者存在T790M突变,也可以从奥西替尼的治疗中获益呢？现已有一些研究对T790M突变的临床病理特征进行了探讨,有望为该类患者的治疗选择提供参考.而现有研究表明,T790M突变不仅为第三代EGFR-TKI的用药指征,还与EGFR-TKI的疗效及患者的生存期相关.本文将着重对T790M基因的临床病理特征及其与EGFR-TKI疗效及患者生存期的相关性的研究进展进行综述.
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奥西替尼脂质体治疗NSCLC小鼠的疗效及对其免疫功能、生存时间的影响
目的 研究奥西替尼脂质体治疗NSCLC小鼠的疗效及对其免疫功能、生存时间的影响.方法将SCID小鼠随机分为6组:正常组,模型组,低、高剂量溶液组(S1、S2,奥西替尼0.4,1.2mg/kg),低、高剂量脂质体组(L1、L2,奥西替尼0.4,1.2mg/kg),每组15只,将人非小细胞肺癌H460SM细胞(吉非替尼耐药)接种于模型组及S1、S2、L1、L2组小鼠右腋皮下.于接种当天,分别给予S1、S2、L1、L2组小鼠腹腔注射给药;正常组及模型组给予注射同等剂量生理盐水,给药后第15天,取小鼠静脉血.采用ELISA法测定小鼠血清IL-2、IL-4、IFN-γ含量并观察其生存时间.结果 短期内,奥西替尼对小鼠体重影响不明显(P>0.05);模型组小鼠肿瘤体积增长快,肿瘤体积增长排序为:模型组 >L1组 >L2组 >S1组 >S2组,差异显著(P <0.05);六组小鼠血清IL-2、IL-4、IFN-γ含量排序均为:正常组>L2组>L1组>S2组>S1组>模型组,差异显著(P<0.05);六组平均生存时间排序为正常组 >L2组 >L1组 >S2组 >S1组 >模型组,差异显著(P <0.05).结论 奥西替尼脂质体抑制肿瘤生长,升高血清IL-2、IL-4、IFN-γ含量,提高免疫力,延长生存时间,效果明显优于溶液组.
