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4(3H)-喹唑啉酮文献资料
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4(3H)-喹唑啉酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性
将6-溴甲基-2-甲基-4(3H)-喹唑啉酮在无水磷酸钾存在下与二硫化碳以及不同的胺反应,合成了一系列具有二硫代氨基甲酸酯侧链的4(3H)-喹唑啉酮衍生物,其结构经ESI-MS,1H NMR,元素分析或HRMS所证实.采用MTT法测定了目标化合物8a~8q对人慢性髓性白血病K562细胞和人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性,结果表明化合物8q对K562和Hela细胞的体外生长具有显著的抑制作用,IC50值分别为0.5和12.0 μmol·L-1,因而可作为抗肿瘤药物研究的先导化合物.
关键词: 4(3H)-喹唑啉酮 二硫代氨基甲酸酯 抗肿瘤活性