您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
四氢咔啉文献资料
-
四氢咔啉类PPARα/γ调节剂的设计合成及抗糖尿病活性研究
为了发现具有良好活性的PPAR(过氧化物酶体增殖激活受体)α/v受体调节剂,本研究以色胺为原料,设计合成了一系列四氢咔啉类新化合物,其结构经1H NMR、HR-MS进行了确证.体外抗糖尿病活性结果显示,化合物6h、6n、6p、6q的PPARα受体激动活性超过了阳性对照药WY14643,化合物6o、6g、6i、6q的PPARγ受体激动活性超过了阳性对照药罗格列酮,其中化合物6q显示了突出的PPARα/γ受体双重激动活性,具有进一步的研究价值.
-
四氢咔啉类纺锤体驱动蛋白抑制剂的合成和抗肿瘤活性研究
纺锤体驱动蛋白(kinesin spindle protein,KSP)的功能被抑制将导致细胞周期停滞和细胞编程性细胞死亡,因而可成为潜在的肿瘤治疗靶点.本文合成了10个新的β-四氢咔啉衍生物,化合物结构经元素分析、IR、1H NMR和质谱确证.生物活性测试结果表明目标化合物具有一定的KSP抑制活性,体外抗肿瘤活性测试结果显示,化合物8和9对肿瘤细胞Lung/A549的GI50/IC50分别为1.07/1.62和1.46/3.27 μmol·L-1,对Stomach/AGS的GI50/IC50分别为1.09/＞10和1.22/6.33 μmol·L-1,抗增殖活性优于阳性对照物CK0106023.
