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c-Raf-MEK1/2-ERK1/2文献资料
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石斛联苄类化合物抑制血管新生的机制
联苄类是传统中药石斛中一类含量较多的活性化合物.本研究首先考察了从石斛属药用植物中分离得到的6种联苄类化合物抑制VEGF (vascular endothelial growth factor)诱导的人脐静脉内皮细胞(human umbilical vascular endothelial cell,HUVEC)管腔形成的实验,发现除tristin外其他联苄类化合物在10 μmol·L-1时均显示出了明显的抑制活性,其中moscatilin的低有效浓度为1μmol·L-1.进一步研究表明,moscatilin能浓度依赖性地抑制VEGF诱导的HUVEC细胞管腔的形成.免疫印迹(Western blotting)结果表明,moscatilin能抑制VEGF诱导的VEGFR2 (vascular endothelial growth factor receptor 2,Flk-1/KDR)及ERK1/2 (extracellular regulated protein kinases)的磷酸化激活,并能同时抑制由VEGF诱导的ERK 1/2上游信号通路c-Raf和MEK1/2激酶的磷酸化.结果表明,moscatilin抑制血管新生活性的机制与阻断VEGFR2及c-Raf-MEK 1/2-ERK 1/2信号级联通路的激活有关.
