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  • 体外代谢在新药早期评价中的应用与发展

    作者:吴慧;彭英;孙建国;张雪媛;仲云熙;王广基

    药物代谢研究与新药研发中的诸多环节密不可分,包括候选化合物的设计与先导化合物的筛选等.药物代谢研究一般分为体内代谢研究与体外代谢研究.与体内代谢研究相比,体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用,不需要消耗大量的样品和实验动物,操作快速简便,适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选.目前,体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中,主要涉及代谢稳定性、代谢酶亚型鉴定以及代谢性相互作用等.本文就体外代谢研究在上述三方面的具体应用进行归纳总结,为中国创新药物实施“早期评价、早期淘汰”的研究策略提供参考.

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