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  • Isogoniotriol衍生物的合成及体外抑制肿瘤活性

    作者:陈虹;刘振华;王火

    目的研究goniotriol抗肿瘤作用的构效关系.方法以α-D-葡庚糖酸-δ-内酯为原料经9步反应,合成了12个isogoniotriol衍生物,他们的结构经IR,1H-NMR,MS和元素分析证实.经MTT法筛选了衍生物的抗肿瘤活性.结果 10个化合物(8b,8c,8d,8e,8f,9b,9c,9d,9e,9f)为新化合物,该类化合物(8b,8c,8f)体外对多种瘤株(A2780,HCT-8,Bel742,KB)抑制强度高于8(R)-O-肉桂酰基-goniotriol,但化合物(8d,8e,9b,9c,9d,9e,9f)抑制作用明显低于8(R)-O-肉桂酰基-goniotriol.结论 goniotriol衍生物的8R构型为其活性的关键构型.

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