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纳米化雄黄文献资料
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纳米化雄黄体内药效学研究
目的 对纳米化雄黄体内药效学进行研究并初步探讨其体内生物利用度提高的原因.方法 取培养2周的Caco-2细胞,分别加入20、100 μg ·ml-1的药物溶液,孵育10、20 min、0.5、2、8h.弃去药物溶液,加入PBS溶液清洗细胞3次,加入0.3ml的0.1％ Triton,100 r ·min-1振摇1h,收集细胞悬液,在冰浴中超声粉碎细胞,使用ICP-MS测定药物浓度.荷瘤小鼠随机分成4组,每组6只,即对照组、水飞雄黄组、纳米化雄黄低剂量组和高剂量组.对照组灌胃给予0.5％ CMC-Na溶液,水飞雄黄组和纳米化雄黄组灌胃分别给予药物混悬液,2d给药1次,连续给药21 d,水飞雄黄组和纳米化雄黄高剂量组给药剂量为61.9 mg ·kg-1,纳米化雄黄低剂量组给药剂量31.0 mg·kg-1.结果 给予相同浓度的纳米化雄黄和水飞雄黄,纳米化雄黄组Caco-2细胞内药物浓度是水飞雄黄组细胞内药物浓度的10倍.体内药效学实验表明,水飞雄黄和纳米化雄黄与对照组相比,均能抑制肿瘤的生长.相同剂量下,纳米化雄黄的抑瘤率约是水飞雄黄抑瘤率的2倍,较小剂量的纳米化雄黄即能达到与大剂量水飞雄黄相同的作用效果.结论 纳米化雄黄组Caco-2细胞内药物浓度高于水飞雄黄组,说明在相同时间内,肠道细胞对纳米化雄黄的摄取量高于对水飞雄黄的摄取量,初步解释纳米化雄黄生物利用度高的原因;相同剂量下,纳米化雄黄的体内抑瘤效果好于水飞雄黄.
