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外周选择性文献资料
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外周型Ⅰ型大麻素受体选择性拮抗剂的研究进展
Ⅰ型大麻素受体(cannabinoid 1 receptor,CB1R)是肥胖症治疗药物研发的重要靶标之一,然而以利莫那班为代表的 CB1R 拮抗剂因中枢作用产生的副作用限制了其临床应用。不透过血脑屏障的外周型 CB1R 选择性拮抗剂在保留第1代CB1R 拮抗剂减肥效应的同时,避免了其中枢相关的副作用,成为当前 CB1R 拮抗剂类新型减肥药物研发的方向。本文综述了外周型 CB1R 选择性拮抗剂的研究进展。
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外周大麻素Ⅰ型(CB1)受体拮抗剂TM38837的合成
目的 合成外周大麻素Ⅰ型受体拮抗剂TM38837.方法 以2-正丁酰噻吩、六甲基二硅基胺基锂和乙二酸二乙酯为起始原料,经过成锂盐、环化、取代、Sonogashira偶合、水解、酰胺化6步反应制得目标产物TM38837.结果与结论 目标化合物和中间体的结构经1H-NMR、MS谱确证,总收率为14.8%(以2-正丁酰噻吩计).
关键词: 外周大麻素Ⅰ型(CB1)受体 拮抗剂 TM38837 化学合成 外周选择性