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高效液相色谱法测定特考韦瑞的平衡溶解度和油水分配系数
目的 用高效液相色谱法(HPLC)测定特考韦瑞(ST-246)在37℃水和不同pH缓冲液的平衡溶解度,以及在正辛醇-水/缓冲液系统的油水分配系数.方法 采用摇瓶法测定平衡溶解度,通过药物分配平衡后在油相及水相的浓度比,计算油水分配系数.结果 ST-246在37℃水的平衡溶解度为3.35 mg/L,ST-246的表观油水分配系数为230.49(lgP=2.36),在正辛醇/pH4.0缓冲液的油水分配系数大,为779(lgP=2.89).结论 ST-246的水溶性较差,脂溶性不佳,其水中溶解度呈pH依赖性,增大pH可增加其溶解度.
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HPLC梯度洗脱法测定复合物中特考韦瑞和烟酰胺的含量
目的 建立HPLC梯度洗脱法同时测定特考韦瑞-烟酰胺复合物中特考韦瑞和烟酰胺的含量.方法 采用Waters Symmetry C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以50 mmol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,流速为1.0 ml/min,柱温为30℃,检测波长为224 nm,进样量为20μl.结果 特考韦瑞和烟酰胺之间分离度良好;特考韦瑞在5~50μg/ml、烟酰胺在5~50μg/ml范围内峰面积与浓度线性关系良好;其平均回收率分别为100.76%和100.01%;该法的重复性及中间精密度均符合要求;检测用溶液在室温条件下放置24 h稳定.结论 该法准确可靠,可用于复合物中特考韦瑞和烟酰胺含量的同时测定.
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抗天花病毒药物特考韦瑞处方前研究
目的：对特考韦瑞进行处方前研究，为设计制剂处方奠定基础。方法对特考韦瑞的外观、晶体、溶解性、渗透性进行考察，采用紫外分光光度法建立了特考韦瑞的体外含量测定方法，并进行了初步增溶实验。结果特考韦瑞为含结晶水的白色粉末，无臭味，具有六棱形晶体结构，难溶于水，渗透性高。含量测定方法在4.14~24.83μg/ml范围内有良好线性关系（r=0.9996）。特考韦瑞可与羟丙基β环糊精形成摩尔比为1∶1的可溶性包合物，温度升高有利于包合反应进行。结论特考韦瑞为低溶解性高渗透性的BCSⅡ类药物，建立的方法准确可靠。羟丙基β环糊精为较理想的增溶剂。
