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天龙复方制剂联合西药治疗甲型流感随机平行对照研究
[目的]观察天龙复方制剂联合西药治疗甲型流感疗效.[方法]使用随机平行对照方法,将120例门诊及住院患者按掷骰子法简单随机分为两组.对照组60例复方氨酚烷胺片,1片/次,2次/d.治疗组60例天龙复方制剂(青天葵10g,款冬花15g,法半夏10g,熟附子先煎10～30g,五味子5g),＜6岁,1包/次,1次/d;＞6岁,1包/次,3次/d;西药治疗同对照组.连续治疗14d为1疗程.观测临床症状、头痛、腹泻、呕吐、病毒核酸扩增C值、不良反应.连续治疗3疗程,判定疗效.[结果]治疗组痊愈36例,有效18例,无效6例,总有效率90.00％.对照组痊愈18例,有效21例,无效21例,总有效率65.00％.治疗组疗效优于对照组(P＜0.01).病毒核酸扩增Ct值两组均有改善(P＜0.01),治疗组改善优于对照组(P＜0.01).[结论]天龙复方制剂联合西药治疗甲型流感效果显著,值得推广.
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Liguzinediol乙酰氨基酸双酯前药的设计、合成及生物活性评价
目的:设计、合成liguzinediol的乙酰氨基酸酯前药,结合化学稳定性、理化性质以及体外、体内药动学研究,考察其生物活性,筛选出适合的候选前药.方法:采用4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化、N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)缩合liguzinediol乙酰氨基酸酯前药,化合物结构经LC-MS,1H-NMR和13 C-NMR确证.采用高效液相色谱法(HPLC)测定化合物的化学稳定性、容量因子、脂水分配系数以及溶解度,并进行了体外生物转化稳定性和体内药动学研究.结果:liguzinediol的乙酰缬氨酸、亮氨酸与异亮氨酸双酯前药酶解速率过低;乙酰苯丙氨酸双酯的水溶性较差;乙酰甘氨酸双酯化学稳定性高,酶解释放速率适中.结论:liguzinediol的乙酰甘氨酸酯化学稳定性较高,体外80％人体血浆以及肝微粒体酶解liguzinediol释放速率合适,可作为liguzinediol的候选药物.
关键词： liguzinediol 乙酰氨基酸 双酯前药 物理化学性质 药动学
