首页 > 文献资料
-
α-二氢麦角隐亭治疗帕金森病的临床多中心观察
目的通过多中心、开放性临床观察,对多巴胺能受体激动剂α-二氢麦角隐亭的临床疗效进行评估. 方法将60例患者分为单用α-二氢麦角隐亭组(单用组)27例和α-二氢麦角隐亭与复方左旋多巴合用组(合用组)33例,观察治疗前后改良统一帕金森病评定量表(unificd Parkinson's disease rating scale,UPDRS)评分的改善程度和临床总印象的评定,因不良反应和原因不明而失访2例. 结果单用组和合用组患者的临床症状均有不同程度改善.单用组中显著进步7例(28.0%),合用组13例(39.4%).治疗前后改良MUPDRS评分改善程度在单用组平均为5.01分,合用组为6.39 (P<0.0001).临床总印象评定中,医生和患者对疗效评价明显好转在单用组皆为21.7%,而在合用组中分别为21.2%和30.3%.用α-二氢麦角隐亭治疗前后血常规、肝肾功能检查结果皆在正常范围内,心率、血压和心电图未见明显的变化,未发现有位置性低血压者. 结论α-二氢麦角隐亭对改善帕金森病的症状有效,无明显不良反应,将为治疗帕金森增加一可供选择的有效药物.
-
Alpha-DHEC神经保护作用依赖核因子Kappa B的激活
目的探讨α-二氢麦角隐亭(alpha-DHEC)的神经保护作用与核因子Kappa B(NF-κB)激活的相关性.方法采用大鼠大脑中动脉闭塞诱导神经元凋亡,用迁移率改变法(EMSA)检测NF-κB活性,流式细胞仪(FCM)和TUNEL法检测神经元凋亡.结果脑缺血1,3,6和12 h均伴有NF-κB激活,其中以缺血3 h尤为显著.100 μg.kg-1和150 μg.kg-1的alpha-DHEC预防给药均可明显抑制缺血3 h诱发的神经元凋亡,当用PDTC选择性阻断NF-κB活性后,alpha-DHEC的神经保护作用明显减弱.结论 alpha-DHEC的神经保护作用可能依赖NF-κB的激活.
-
LC-MS/MS法测定人血浆中8＇-羟基二氢麦角隐亭浓度及其在生物等效性研究中的应用
建立一种快速测定人血浆中8＇-羟基二氢麦角隐亭(8′-OH-DHEC)浓度的LC-MS/MS法,以曲马多为内标,采用C18反相柱(150 mm×2.0 mm,51μm),柱温35℃.流动相为甲醇-水(含0.1％甲酸),流速0.2 mL/min；电喷雾离子化( ESI),正离子扫描,选择性反应监测(SRM)8＇-OH-DHEC m/z 594.3→270.0；曲马多m/z 264.1→58.3.本方法专属性强,8＇-OH-DHEC在50 ～4000 pg/mL呈良好的线性关系,r=0.999 3,低检测浓度为50 pg/mL,低、中、高浓度下的日内及日间精密度、准确度、稳定性等均符合生物样品测定要求.本方法应用于22名健康受试者口服4 mg麦角隐亭的生物等效性研究,结果表明此方法专属性强,快速灵敏,适用于临床剂量下麦角隐亭药代动力学及生物等效性研究.
关键词： α-二氢麦角隐亭 8＇-羟基二氢麦角隐亭 LC-MS/MS 代谢物 生物等效性 -
α-二氢麦角隐亭治疗帕金森病的有效性和安全性
目的评价α-二氢麦角隐亭单药治疗及其与左旋多巴联合治疗帕金森病的有效性和安全性.方法采用前瞻性和开放性的方法,用联合帕金森病评分（UPDRS）对两组患者治疗前、后的运动能力进行评定.结果在UPDRSⅢ评分中,α-二氢麦角隐亭治疗90d时A组下降了33%(P<0.001),B组下降了32%(P<0.001),4例出现不良反应(26%).结论 α-二氢麦角隐亭能有效地改善帕金森病患者的总体运动能力,显著改善帕金森病的三大主要症状.
