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对于升高高密度脂蛋白药物胆固醇酯转运蛋白抑制剂的研究进展及其机制的探讨
高密度脂蛋白(HDL)通过其特有的胆固醇逆转运功能起到了抗动脉粥样硬化及冠心病的作用.大量临床及流行病研究已证实高密度脂蛋白胆固醇( HDL-C )的含量水平与心血管风险呈负相关,因此如何提高HDL-C水平已成为了各方关注的焦点,但升高HDL-C药物的研发却屡屡受挫.进一步探讨HDL的结构,功能有助于分析升高HDL-C药物失败的可能原因及机制,对于临床和基础研究有着重要的意义.
关键词: 动脉粥样硬化 高密度脂蛋白胆固醇 胆固醇酯转运蛋白抑制剂 -
基于高密度脂蛋白的抗动脉粥样硬化小分子药物研究现状
大量流行病学结果显示,高密度脂蛋白胆固醇水平与动脉粥样硬化性心血管疾病发病率呈负相关,提示高密度脂蛋白可能具有抗动脉粥样硬化的作用.可能机制包括促进胆固醇逆转运、抗炎、抗氧化及对抗血栓和促纤溶作用等多个途径,其中,胆固醇逆转运可能在保持胆固醇平衡、缓解动脉粥样硬化病程中发挥了重要作用.载脂蛋白A-I、ATP结合盒转运子A1、肝脏X受体及胆固醇酯转运蛋白等多种蛋白因子在逆转运过程中扮演了重要角色,这些可能是基于高密度脂蛋白的药物发现的潜在靶点.因而,本文将以这几个关键蛋白为基础对抗动脉粥样硬化小分子药物研究现状进行综述.
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胆固醇酯转运蛋白抑制剂升高高密度脂蛋白胆固醇的研究进展
现阶段已有大量研究证实高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)与心血管疾病的发病风险呈负相关,低水平HDL-C被视为引发动脉粥样硬化性疾病的独立危险因素之一.HDL-C通过抗炎、抗氧化、逆向转运胆固醇以及改善血管内皮功能等廷缓动脉粥样硬化的发生和发展.胆固醇酯转运蛋白(CETP)抑制剂可特异性升高HDL-C水平,进而发挥心血管系统保护的作用.加强CETP结构与功能、CETP抑制剂的种类、特点以及作用机制等方面的研究,能更好地掌握升高HDL-C的方式,对控制心血管疾病的发病率有重要意义.
关键词: 高密度脂蛋白胆固醇 胆固醇酯转运蛋白抑制剂 心血管疾病 -
胆固醇酯转运蛋白抑制剂现状及研究进展
流行病学和临床研究已经证实,血脂紊乱是诱发心血管疾病的重要危险因素,而血脂紊乱主要表现为低密度脂蛋白胆固醇水平的升高和高密度脂蛋白胆固醇水平的降低.本文重点关注高密度脂蛋白对心血管疾病的影响,其中胆固醇酯转运蛋白在高密度脂蛋白代谢中发挥着非常重要的作用,前者在脂蛋白之间转运中性脂肪,导致胆固醇酯从高密度脂蛋白向极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的迁移,通过升高高密度脂蛋白来降低心血管疾病发生率,近年来胆固醇酯转运蛋白抑制剂进入临床研究,本文将近年来胆固醇酯转运蛋白抑制剂的研究做一综述.
关键词: 心血管疾病 高密度脂蛋白 胆固醇酯转运蛋白抑制剂 -
胆固醇酯转运蛋白抑制剂升高高密度脂蛋白胆固醇作用研究进展
我国心血管疾病的患病率和病死率均呈上升趋势[1] ,血脂异常可影响其发生、发展. 低密度脂蛋白胆固醇是心血管疾病的主要危险因素. 大剂量应用他汀类药物将低密度脂蛋白胆固醇降至目标水平后,仍然存在较高风险. 高密度脂蛋白胆固醇对心血管系统具有保护作用,是预测风险的良好指标[2]. 胆固醇酯转运蛋白抑制剂可特异性升高高密度脂蛋白胆固醇的水平,对心血管系统起着十分重要的作用. 本文就胆固醇酯转运蛋白抑制剂升高高密度脂蛋白胆固醇作用的研究进展作一综述. 现报道如下.
关键词: 胆固醇酯转运蛋白抑制剂 高密度脂蛋白胆固醇 血脂异常 -
胆固醇酯转运蛋白抑制剂研究进展
升高高密度脂蛋白胆固醇水平是降低动脉粥样硬化危险的一个可能的有益治疗靶标.胆固醇酯转运蛋白抑制剂虽然能有效升高高密度脂蛋白胆固醇水平,但目前对其是否能有效减少动脉粥样硬化的危险程度尚不明确.