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肿瘤血管靶向分子探针131I-RRL的辐射吸收剂量及代谢动力分析
目的 通过分析小鼠体内生物学分布,推算肿瘤靶向新生血管的分子探针(修饰后的RRL多肽与碘-131)131Ⅰ-RRL在人体主要器官内的照射吸收剂量,探讨其在日本大耳白兔体内的药代动力学特征.方法 对40只荷瘤B16黑色素瘤小鼠尾静脉注射131I-RRL,之后于不同时刻处死,测定体内各脏器放射性分布,换算标准成人体131I-RRL辐射吸收剂量.对4只荷瘤小鼠注射探针后行SPECT全身显像.对5只日本大耳白兔注射131I-RRL后,于不同时刻取血,计算药代动力学参数,判断房室模型.结果 注射131 I-RRL初期,放射性主要分布于荷瘤小鼠双肾及膀胱,血液中放射性清除迅速;随时间延长,靶组织/非靶组织值较高;SPECT显像肿瘤组织放射性浓聚显著高于其他器官或组织,24 h后仅见肿瘤内放射性聚集.成人体内照射吸收的有效剂量为0.0293 mSv/MBq.兔药代动力学呈二室模型,分布相半衰期为(o.32+0.07)h,清除相相半衰期为(33.15+5.67)h.结论 131I-RRL是一种安全的显像剂,在体内吸收速度快、清除缓慢,具有较高靶组织滞留率和良好药代动力学特征,可能用于肿瘤靶向治疗.
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新型多肽示踪剂131I-RRL肿瘤分子显像研究
研究能与肿瘤血管内皮细胞特异结合的小分子多肽显像剂精氨酸-精氨酸-亮氨酸(RRL)对黑色素瘤小鼠模型的肿瘤分子显像应用价值.采用氯胺-T法对小分子多肽RRL进行131I标记,并对标记条件进行了优化；佳标记条件为:RRL用量50 μg,Na131I用量10 μL(74 MBq),氯胺-T用量90 μg,反应总体积100 μL,振荡反应3 min.标记率＞69％.用Sephadex G25柱对标记产物进行纯化,纯化后放化纯度＞95％.采用绿色荧光素(FITC)标记RRL,并进行体外细胞结合实验,通过荧光信号的强弱观察RRL在不同细胞中的结合能力.体外细胞结合实验结果显示,RRL不仅能够特异性结合于肿瘤来源的血管内皮细胞,而且能够与肿瘤实质细胞结合;131I-RRL对黑色素瘤动物模型进行SPECT显像结果显示,131I-RRL能够特异性浓聚于肿瘤组织,24 h后放射性浓聚灶清晰可见.以上结果表明,小分子多肽RRL是一种很有潜力的肿瘤放射性核素分子显像与治疗的载体.
