您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
创新霉素文献资料
-
创新霉素前药衍生物的合成及抗菌活性研究
目的：合成创新霉素前药衍生物，测定其体外抗菌活性。方法以创新霉素为起始原料，经酯化或酰胺化反应得到目标化合物1a ~ f和2a ~ f。结果共合成12个创新霉素前药衍生物，其结构均经核磁共振氢谱和质谱确证；化合物1a ~ e体现了较强的体外抗甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）、耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、甲氧西林敏感表葡菌（MSSE）、耐甲氧西林表葡菌（MRSE）和肺炎链球菌（ATCC49619）活性，其中化合物1a、1e体外抗 MSSA、MRSA、MSSE、MRSE、ATCC49619活性是创新霉素的4~128倍，相当或略优于阳性对照药替甲环素。结论在创新霉素的 C-2羧酸上形成取代苯甲酰氧甲酯或环己基甲酰氧甲酯前药有利于提高体外抗革兰阳性菌活性，化合物1a、1e的体内抗菌活性值得进一步研究。
-
济南游动放线菌CPCC 200056产生的3-去甲创新霉素发现与鉴定
创新霉素是我国科学家于20世纪70年代从游动放线菌中发现的一个具有含氮、含硫杂环新骨架的抗生素,曾作为抗菌药物进行了应用开发等研究.本研究采用ISP2固体培养基对创新霉素产生菌——济南游动放线菌CPCC 200056进行了发酵培养、乙酸乙酯萃取、TLC和LC-MS分析,发现了第一个天然的创新霉素类似物组分.经分离纯化和NMR解析,确定该类似物为3-去甲创新霉素(3-demethylchuangxinmycin),为新天然产物.与创新霉素相比,3-去甲创新霉素的抗菌活性比创新霉素显著降低.3-去甲创新霉素的发现不仅丰富了对创新霉素构效关系的认识,而且为研究创新霉素生物合成机制提供了线索.
