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抗血吸虫天然产物研究进展
血吸虫病是一种危害十分巨大的人畜共患寄生虫病,目前主要应用吡喹酮等少数几种化学药物对其进行治疗.在寻找新的抗血吸虫药物研究中,发现一些来源于植物中的天然产物有抗血吸虫活性,同时部分化合物还拥有化学合成抗血吸虫药物所不具有的预防血吸虫病等作用.本文对具有抗血吸虫活性的天然产物进行综述,为抗血吸虫药物研发提供参考.
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5种地西泮类衍生物抗血吸虫的初步评价
目的 评价5种地西泮类衍生物B3、B7、B8、B26、B30抗血吸虫效应并探讨其作用机制.方法 取雄性日本血吸虫和曼氏血吸虫成虫(10条/皿)培养于DMEM培养液中,分别加入5种地西泮衍生物B3、B7、B8、B26、B30,工作浓度均为50mol/mL,培养16h,在体视显微镜下观察药物洗涤后24h～72h的虫体存活状态,计算其存活率及活力降低率.以细胞肌松素D和钙通道阻滞剂预处理虫体1h后再加B3和B30共同培养16h,观察拮抗效应.结果 在B3实验组中,日本血吸虫存活率和活力降低率为0%和100%,曼氏血吸虫为20%和93.3%,B30实验组中,日本血吸虫和曼氏血吸虫的存活率分别为0%和13%;两者的活力降低率则分别为100%和94.3%.B7、B8、B26实验组抗日本血吸虫效应不明显,但对曼氏血吸虫的作用略好于日本血吸虫.细胞肌松素D可显著拮抗B3、B30的抗日本血吸虫效应,拮抗后B3实验组虫体存活率和活力降低率分别为80%和59%～63%、B30实验组为70%和46%～55%,钙通道阻滞剂尼非地平、尼群地平拮抗B3、B30后虫体存活率为10%～40%,活力降低率为85%～96%.结论 地西泮衍生物B3、B30在体外具有显著抗血吸虫效应(P<0.01),且日本血吸虫对该2种衍生物的敏感性好于曼氏血吸虫;而其余3种衍生物的抗曼氏血吸虫作用则更明显.细胞肌松素D对B3、B30具有显著的拮抗作用;钙通道阻滞剂尼非地平、尼群地平也有一定的拮抗效应,提示地西泮衍生物的抗血吸虫效应也可能与钙通道有关.
