首页 > 文献资料
-
激活低氧诱导因子的天然小分子化合物研究进展
缺血及随之发生的低氧损伤严重危害人类健康.大量研究显示,低氧诱导因子(hypoxia inducible factor-1,HIF-1)的激活通过调控促存活基因,改善缺血/低氧损伤的预后.近年来,针对具有激活HIF-1的天然小分子化合物的研究受到了越来越多的关注.该类化合物具有毒性低、副作用少等优点,具有发展成为防治缺血/低氧药物的潜力.本文简单介绍了HIF-1的调控机制,并总结了近年来发现的具有激活HIF-1作用的天然小分子化合物及其作用机制.
-
具有协同抗耐药真菌活性的天然小分子化合物研究进展
近几十年来,一方面深部真菌感染发生率呈显著上升趋势,另一方面真菌耐药性包括天然耐药和获得性耐药成为侵袭性真菌感染治疗失败的主要原因之一.现有抗真菌药物品种数量有限且联合应用协同作用不明显,寻找新的小分子化合物作为已有抗真菌药物的增效剂来发挥协同作用,可成为治疗侵袭性真菌感染的新策略.本文结合本课题组的研究工作及国内外报道的具有协同抗耐药真菌活性的天然小分子化合物的研究工作进行综述,对它们的来源、结构、药理活性和作用机制进行分析,以寻找其中的共性规律,为抗耐药真菌的创新药物研发提供理论基础.
-
SREBPs天然小分子抑制剂的药理学研究进展
目的:为新的固醇调节元件结合蛋白(SREBPs)抑制剂及相关调脂药的研发提供参考.方法:以"SREBPs""Inhibitor""Compound""Natural products"等为关键词,组合查询2012-2017年在PubMed、Web of Science数据库中的相关文献,综述SREBPs天然小分子抑制剂的药理学研究进展.结果与结论:共检索到相关文献82篇,其中有效文献52篇.SREBPs是一种胆固醇敏感性的转录因子,几乎涉及了游离脂肪酸和胆固醇从头合成的全过程.SREBPs抑制剂通过抑制SREBPs的合成、剪切、转运全过程的不同环节,从而抑制其发挥转录活性,继而起到抑制脂质合成关键酶表达、降低体内脂质水平的作用.SREBPs天然小分子抑制剂主要包括酚酸类(鼠尾草酸、3-咖啡酰-4-二氢咖啡酰奎宁酸、丁香酸等)、萜类(维生素D、白桦脂酸、白桦脂醇、穿心莲内酯等)、生物碱类(小檗碱、咖啡因、槐果碱、罗希吐碱等)、黄酮类(黄腐醇、异黄腐醇、柚皮素、8-异戊烯基柚皮素、木犀草素、芒柄花素等)、皂苷类(人参皂苷Re、牛蒡子苷、连翘苷)等,通过作用于不同靶点来抑制SREBPs功能,发挥降脂作用.其中有部分天然小分子化合物调控SREBPs的作用机制已经明晰,可作为调脂药的先导化合物;但还有很大一部分化合物的作用机制尚不明确,有待进一步深入研究.
关键词： 固醇调节元件结合蛋白 抑制剂 天然小分子化合物 药理学 研究进展
