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离体大鼠肠道菌对6种皂苷类成分代谢研究
为考察离体大鼠肠道菌群对6种皂苷类成分代谢转化的情况,将6种皂苷类成分单体(三七皂苷R1,人参皂苷Rg1,人参皂苷Rg2,人参皂苷Re,人参皂苷Rd和人参皂苷Rb1)分别与离体大鼠肠道菌群在厌氧条件下孵育8,24 h,通过乙腈沉淀蛋白和乙酸乙酯萃取处理后,采用LC-Q-TOF-MS/MS对代谢产物进行定性分析.通过比较空白对照样品和加药孵育样品的总离子流以及各个色谱峰的准分子离子和多级碎片离子,分析各皂苷类成分在大鼠粪便中可能的代谢产物.结果发现,大鼠肠道菌群对6种皂苷类成分具有显著的代谢转化作用,三七皂苷R1主要被代谢为5个产物,代谢途径为三七皂苷R1→人参皂苷Rg1→人参皂苷Rh1和人参皂苷F1→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Rg1主要被代谢为4个产物,代谢途径为人参皂苷Rg1→人参皂苷Rh1和人参皂苷F1→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Rg2主要被代谢为2个产物,代谢途径为人参皂苷Rg2→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Re主要被代谢为4个产物,代谢途径为人参皂苷Re→人参皂苷Rg2→人参皂苷F1→原人参三醇→脱氢原人参三醇;人参皂苷Rd主要被代谢为4个产物,代谢途径为人参皂苷Rd→人参皂苷Rg3和人参皂苷F2→人参皂苷Rh2→原人参二醇;人参皂苷Rb1主要被代谢为5个产物,分别为人参皂苷Rb1→人参皂苷Rd→人参皂苷Rg3和人参皂苷F2→人参皂苷Rh2→原人参二醇.综上所述,6种皂苷类单体均能够被离体大鼠肠道菌群代谢,主要的代谢途径为脱糖基和脱氢.
关键词： 大鼠肠道菌群 皂苷类成分 LC-Q-TOF-MS/MS 代谢 脱糖基 -
三七蒸制前后主要活性成分体内药动学及其抗血小板聚集活性比较研究
目的 研究不同蒸制时间(0、2、4、8h)三七主要活性成分变化、体内药动学和抗血小板聚集活性之间的关系.方法 采用高效液相色谱(HPLC-UV)法分析三七蒸制前后主要活性成分变化;大鼠ig 500 mg/kg不同蒸制时间的三七样品液后于不同时间点眼眶取血,超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)法测定三七蒸制前后主要皂苷的血药浓度,运用DAS 3.2.6软件计算各成分的药动学参数;采用PAPE-.型血小板聚集/血凝测定仪检测抗血小板聚集活性.结果 蒸制过程降低了生物活性物质三七皂苷R1及人参皂苷Rg1、Rd、Rb1、Re的水平,并产生了新的成分人参皂苷Rg2、Rg3、Rh1、F2、Rk3、砒h4.人参皂苷Rb1、Rd的脱糖基代谢产物人参皂苷Rg3与原型皂苷人参皂苷Rb1比较,tmax略有降低,表明脱糖基之后吸收速度加快.蒸三七比生三七有更明显的抗血小板聚集活性,且随着蒸制过程的延长,抗血小板聚集活性更强.结论 三七蒸制后,皂苷类成分脱糖基后可能产生活性更强的成分,某些脱糖基代谢产物更易吸收入血,可能导致抗凝血活性增强.
