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姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束的制备及体外评价
该研究合成了材料3-羧丙基-三苯基溴化鳞-聚乙二醇-聚己内酯(CTPP-PEG-PCL),并且采用自组装溶剂挥发法制备载姜黄素CTPP-PEG-PCL胶束,芘荧光光谱法测定临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC),考察粒径、包封率、形态、体外释放度；采用MTT实验进行肝星状细胞毒性评价.所得材料CTPP-PEG-PCL经1 H NMR表征确证其结构,CMC为2.252 mg·L-1,胶束粒径约为190 nm,含药量为(0.66 ±0.008)g·L-1,包封率(94±0.6)％,体外释放显示缓释特性,姜黄素胶束对肝星状细胞的生长抑制率显著高于姜黄素原料药(P＜0.05).表明CTPP-PEG-PCL胶束临界胶束浓度小,包封率高,肝星状细胞生长抑制效果显著.
关键词： 3-羧丙基-三苯基溴化鏻 聚乙二醇-聚己内酯 胶束 姜黄素 细胞毒性 -
以聚乙二醇-聚己内酯为载体的药物传递系统在抗肿瘤中的应用
化疗在肿瘤治疗中还是发挥着主导作用,但随着药物的广泛应用,多药耐药已经成为当前亟待解决的问题,同时,极低的水溶性也是化疗药物在临床应用的一大障碍.制剂新技术的出现及生物可降解材料的不断发展,为这些问题的解决提供了可能.聚乙二醇-聚己内酯(PEG-PCL)是一种被广泛应用的载体材料:脂肪族聚酯PCL具有高度的生物相容性、生理无毒性和生物可降解性,但由于疏水性太强,容易被蛋白质吸附和网状内皮细胞识别并捕捉,在体内的循环时间短;而PEG是一种非离子型的水溶性嵌段,它不仅可以提高PCL的水溶性避免被网状内皮系统吞噬,起到长循环作用,而且PEG具有可被修饰的羟基,既可以实现PEG-PCL间的修饰,也可被靶分子、细胞穿膜肽等修饰达到靶向目的.本文将就PEG-PCL及被修饰的PEG-PCL作为药物载体在肿瘤治疗中的特殊功效进行讨论和述评.
关键词： 聚乙二醇-聚己内酯 聚乙二醇-聚己内酯修饰 药物传递系统 肿瘤治疗 -
以聚乙二醇-聚己内酯为载体的靶向药物递送系统研究进展
近年来,生物可降解材料具有优异的生物可降解性能、良好的生物相容性和力学性能,在医药领域具有广阔的应用前景.两亲性聚乙二醇-聚己内酯(poly(ethylene glycol)-poly(ε-caprolactone),PEG-PCL)二嵌段共聚物作为药物递送载体的研究也逐步深入.在PEG-PCL系统表面修饰多种配体,如多肽、抗体、碳水化合物、核酸适体以及小分子等,可以显著增强药物的生物利用度和治疗效果,实现靶向给药.该文对以PEG-PCL为载体,不同配体介导的靶向递药研究进行综述,以期为PEG-PCL载体在靶向递药系统中的应用提供思路和方法.
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羟基喜树碱两亲性嵌段共聚物纳米粒的制备及性质
目的:制备羟基喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)的两亲性嵌段共聚物纳米粒并进行初步的性质考察.方法:本文合成了聚乙二醇-聚己内酯嵌段共聚物(polyethyleneglycol-polycaprolatone,PEG-PCL),用1H-NMR对其结构进行了表征,并以此为载体材料,采用溶剂扩散法制备了羟基喜树两亲性嵌段共聚物纳米粒(HCPT-PEG-PCL-NPs),并对其进行初步的质量评价及稳定性考察.结果:制备的HCPT-PEG-PCL-NPs平均粒径为164.5 nm,多分散系数为0.14,载药量为5.49%,包封率为83.2%,ξ电位为-26.1 mV;冻干粉剂的稳定性较好,但高温环境不利于保存.结论:本文制备的纳米粒大大增加了HCPT的水溶性,是一种值得研究开发的HCPT的新剂型.
