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肠道菌群对中药糖苷类成分脱糖基代谢的研究进展
中药糖苷类成分是中药中一类重要的活性物质,其药理活性、药代动力学特征及体内存在是目前研究的热点.糖苷类成分在生物体内代谢转化途径主要是由肠道菌群介导的脱糖基代谢,生成苷元后更易吸收入血并发挥药效.该文基于肠道菌群在中药糖苷类成分体内代谢及药效发挥中的重要作用,综述了肠道菌群中代谢中药糖苷类成分的主要糖苷酶,产生糖苷酶的主要菌属,以及代表性糖苷类成分的脱糖基代谢途径.并针对肠道菌群对中药糖苷类成分代谢研究过程中存在的问题进行了初步探讨.
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药物与肠道菌群的相互作用
肠道菌群是一个复杂的微生态系统,在维持宿主的内环境稳态、保障宿主健康方面发挥了十分重要的作用;同时,肠道菌群与疾病的发生、发展息息相关,也与药物的治疗作用、毒性反应密切相关.药物进入体内后,在肠道菌群的作用下发生脱糖基等代谢反应,使药物成分的活性或毒性发生改变;同时,在药物作用下,肠道菌群的种类和数量发生了改变,药物间接发挥治疗作用或产生毒性反应.该文从药物与肠道菌群相互作用的两个方面“肠道菌群对药物的处置”和“药物对肠道菌群的作用”进行了系统的综述,揭示药物在肠道菌群介导下发挥治疗作用或产生毒性的效应及机制.
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高效液相色谱-电喷雾质谱分析川续断皂苷Ⅵ在大鼠体内的代谢产物
目的:研究川续断皂苷Ⅵ在大鼠体内的代谢.方法:采用高效液相色谱-电喷雾质谱检测大鼠灌胃川续断皂苷Ⅵ后血浆、尿液、胆汁和粪便中的代谢产物.使用Agilent公司Zorbax Extend-C18色谱柱(150mm×4.6 mm,5μm),以0.05％甲酸乙腈-0.05％甲酸水为流动相梯度洗脱(0～12 min,25％B→27％B;12 ～ 30 min,27％ B→50％B;30 ～ 40 min,50％B→80％B;40～45 min,80％ B→90％B;45 ～ 50 min,90％B),进行色谱分离,并与电喷雾质谱联用,毛细管电压为2.50 kV,锥孔电压为35 V,干燥气流速为320 L·h-1以及离子源温度为120℃,根据全扫描检测正、负离子模式下获得的准分子离子峰推测化合物的分子量信息及其可能的化学结构.结果:在大鼠血浆、尿液、粪便和胆汁中均检测到原型成分,粪便中检测到川续断皂苷Ⅵ脱去1分子(RM1,RM2)、2分子(RM3,RM4)及全部糖基(RM5)的5个代谢产物,血浆和胆汁中检测出脱去2分子葡萄糖残基的代谢产物(RM4),此外在胆汁中首次发现川续断皂苷Ⅵ的羟基化产物(RM6).结论:川续断皂苷Ⅵ在大鼠体内的转化主要是在肠道的脱糖基代谢及在肝脏的羟基化反应.
关键词： 川续断皂苷Ⅵ 大鼠代谢 羟基化反应 脱糖基代谢 高效液相色谱-电喷雾质谱
