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微针结合纳米脂质载体对高乌头生物碱透皮性能的影响
目的:结合微针及纳米结构脂质载体(NLCs)的物理-化学促渗作用促进难溶性中药成分高乌头生物碱(AAS)的经皮吸收.方法:采用大鼠在体微透析实验评价微针结合NLCs经皮给药系统对AAS中有效成分高乌甲素(LA)及冉乌头碱(RAN)透皮性能的影响.结果:通过在体微透析实验,发现微针结合载高乌头生物碱纳米结构脂质载体(AAS-NLCs)透皮组中微透析接收液LA及RAN的达峰浓度(Cmax)分别为(1 756.88±586.13)和(332.24±108.89)ng/mL,药物浓度-时间曲线下面积(AUC)分别为(8 273.66±1 800.77)和(1 654.05±349.50)ng·h/mL.微针结合AAS-NLCs透皮组中LA和RAN的AUC分别为AAS-NLCs透皮组的6.68倍和6.66倍,为微针结合物理混合物透皮组的2.72倍和3.16倍.结论:微针结合NLCs经皮给药系统可明显促进AAS的经皮吸收.本研究为AAS新型经皮给药系统的研究奠定了初步的基础.
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一种基于多通道微透析技术的药物小肠吸收能力评价在体实验新方法
口服给药是常见的临床给药途径,而小肠是口服药物的主要吸收部位,评价药物小肠吸收能力对于药物开发具有重要意义.由于药物主要是在小肠壁内透过毛细血管壁进入血液,回流到心脏充分混合后随动脉血液分布到全身,因此小肠肠系膜静脉实时血药浓度比同时刻动脉血液中药物浓度的差,由于消除了循环因素的影响,可以更准确地反映药物在小肠内的实时吸收状态.微透析是一种在体、微创体液采样技术,可连续长时间采集样品,且采集的样品无需复杂的处理可直接应用HPLC进样分析[1-3].为此本实验以天麻素为例,尝试采用多通道在体微透析技术,同时采集并分析小肠内、肠系膜静脉、动脉内药物浓度,建立一种新型微创、在体、原位的小肠药物吸收评价新方法.为降低实验技术难度,采用了体形较大的家兔作为实验动物.
