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  • 新型肿瘤归巢穿膜肽的固相合成及体外活性研究

    作者:朱蕾蕾;任建丽;周志益;王志刚

    目的:采用固相法人工合成异硫氰酸荧光素(fluorescein isothiocyanate,FTTC)标记的新型肿瘤归巢穿膜肽tLyP-1(CGNKRTR),并于体外检测其肿瘤归巢及穿膜特性.方法:采用Na-芴甲氧羰基(Fmoc)法固相合成tLyP-1,并用FITC标记N端.高效液相色谱及质谱仪检测其纯度及分子量;激光共聚焦显微镜及流式细胞仪观察其肿瘤归巢及穿膜能力;CCK8 (cell counting kit-8)评价其细胞毒性.结果:合成的FITC-tLyP-1纯度为99.14%,分子量为1 334.7;激光共聚焦显微镜可见FITC-tLyP-1在MDA-MB-231组细胞内分布多于HUVEC组,流式细胞仪检测MDA-MB-231组细胞内荧光强度值高于HUVEC组;CCK8检测不同浓度的FITC-tLyP-1对细胞活性没有明显影响(P>0.05).结论:采用固相法成功合成FITC标记的新型肿瘤归巢穿膜肽tLyP-1,具有乳腺癌MDA-MB-231肿瘤靶向性和穿膜性,能作为一种潜在的肿瘤靶向药物运输载体.

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