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5-氟尿嘧啶-聚[(2-羟乙基)-L-谷酰胺]文献资料
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5-氟尿嘧啶-聚[(2-羟乙基)-L-谷酰胺]的合成及释药研究
[目的]将小分子的抗癌药5-氟尿嘧啶键合在具有水溶性良好、可生物降解的高分子材料上,得到低毒、良好生物相容性和缓释作用的高分子前药.[方法]以聚谷氨酸苄酯为原料,用乙醇胺进行胺解得水溶性的、可生物降解的聚[(2-羟乙基)-L-谷酰胺];用光气/甲苯液活化5-氟尿嘧啶,将其以共价键形式键合在高分子上,得5-氟尿嘧啶的高分子前药.[结果]用红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱及差热分析对其结构进行表征,用紫外光谱测定其药物含量,载药高分子的接药率约为38.4%,在磷酸盐介质(pH=7.2)中24 h和6周药物累积释放量分别占总载药量的27.26%和57.53%.[结论]5-氟尿嘧啶以碳酸酯形式键合在聚[(2-羟乙基)-L-谷酰胺]之上,体外释药实验表现出一定的缓释效果.
