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高效液相色谱法测定加替沙星眼凝胶中加替沙星的含量
目的建立高效液相色谱法测定加替沙星眼凝胶中加替沙星含量.方法用Nucleosil 120-5 C18 (4.0 mm×250 mm,5 μm),以磷酸二氢钾缓冲液(磷酸二氢钾1 g溶解于纯化水1 000 mL,用磷酸调节pH值4.0)-甲醇(70 :30)为流动相,检测波长:286 nm,流速:1.0 mL·min-1,柱温:30℃.结果加替沙星在10～50 μg·mL-1浓度范围内呈良好的线性关系,平均回收率99.3%,RSD＝0.63%.结论该方法简便、快速、专属性强,可用于加替沙星眼凝胶中加替沙星的含量测定.
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加替沙星眼凝胶剂兔眼药动学及生物利用度研究
目的:测定加替沙星眼凝胶兔眼单次和多次给药后不同时间的角膜及房水中的药物浓度,并与加替沙星滴眼液兔比较眼部相对生物利用度.方法:日本大耳白兔随机分为2组,每组40只动物,一组为实验组,单次给予加替沙星眼凝胶(GTX-Gel),另外一组为对照组,分别给予加替沙星滴眼液(GTX-ED).分别于给药后不同时间抽取房水,处死动物后剖取角膜组织,每个时间点均为4只动物8眼.多次给药:日本大耳白兔随机分为2组,一组每眼给予GTX-Gel 50 mg,作为实验组,另一组每眼给予滴眼液50μL,作为对照组,每4 h1次,共给药3次,分别于后一次给药后2,4,12 h后抽取房水,处理方法与每个时间点动物数和单次给药相同.药物测定采用反相高效液相色谱法.数据处理采用prizm和DAS2.1.1药动学软件.结果:GTX-Gel组在5～360 min各时间点的角膜药物浓度与GTX-ED组比较有统计学差异(P<0.05),GTX-Gel组角膜中的AUC0～360是GTX-ED组的4.8倍.GTX-Gel组在5～360 min各时间点房水药物浓度与GTX-ED比较有统计学差异(P<0.05).GTX-Gel组房水中的AUC0～630是GTX-ED组的5.5倍.GTX-Gel组多次给药后在2,4,12 h时角膜中的药物浓度分别是GTX-ED组对应时间点的5.3,2.2和3.0倍,房水中的药物浓度分别足GTX-ED组对应时间点的7.1,2.7,1.5倍.结论:加替沙星眼凝胶单次给药后同滴眼液比较可以显著提高药物在角膜和房水中的药物浓度,增加药物的眼部生物利用度.眼凝胶组多次给药后不同时间点的角膜和房水中的浓度均高于滴眼液组.
