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结肠定位:小丸文献资料
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结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的研制
目的:研制结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸.方法:以盐酸小檗碱为模型药物,采用滴制离子交联法制备小丸,以小丸包封率及在模拟胃、肠道上段介质中药物释放量为指标,通过单因素试验优化小丸制备工艺,并测定其体外释放度.结果:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的优化制备工艺为凝胶液pH为3,壳聚糖浓度为2.5 g/L,氯化铁浓度为5 g/L,羧甲基魔芋胶浓度为20 g/L,药物/羧甲基魔芋胶配比为2∶ 1(w/w),热处理时间为10 h;小丸体外约物释放时,在模拟胃、肠道上段介质中,5 h药物累积释放在20 %左右,在模拟结肠(含0.05 g/L β-甘露聚糖酶)介质中,12 h药物累积释放接近90 %.结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有潜在的结肠定位释药特性.