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载药纳米载体联合光敏剂的淋巴靶向性研究
目的:探讨纳米载体(PBCA-NP)联合光敏剂(HMME)应用于家兔腹腔淋巴结组织的淋巴靶向性研究.方法:制备血卟啉单甲醚-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米载体(HMME-PBCA-NP)并检测纳米粒的理化性质和体外释放情况;将家兔随机分为两组,分别给予腹腔注射相同剂量HMME-DMSO和HMME-PBCA-NP溶液,检测血浆中HMME含量得到血卟啉单甲醚的药物代谢动力学参数,于不同时间点处死家兔,检测不同组织中的HMME含量,得到血卟啉单甲醚的组织药物分布.结果:成功制备出HMME-PBCA-NP纳米胶束,粒径为160 nm左右,包封率为87.9%,载药量为13.4%;与单纯血卟啉单甲醚溶液组相比,纳米组家兔血清及组织到达药物峰浓度时间均向后推迟(6h vs 3h);腹腔注射不同剂型药物6h后,药物浓度在家兔肠系膜淋巴组织中的差值达到大[(1.2884±0.04695)μg/ml vs(0.0438±0.00558)μg/ml],肉眼观察,纳米载体组家兔肠系膜淋巴结明显肿大.结论:纳米粒经过腹腔注射具有缓释作用;载药纳米载体经过腹腔注射途径具有淋巴靶向性作用.
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果胶-阿霉素轭合物的合成与淋巴靶向性研究
选用生物多糖-果胶(P)作为药物载体,以酰胺键形式与阿霉素(A)偶联合成了果胶-阿霉素轭合物(P(A)n),通过紫外、红外光谱进行了结构验证,并研究了果胶自身特性以及载药量对P(A)n淋巴靶向性效果的影响.高酯果胶脱酯化研究表明,酯化度(DE)的改变对其羧基含量、特性黏度、半乳糖醛酸含量的影响显著;键接药物阿霉素后,体外释放试验表明,P(A)n在生理盐水中稳定,而在血浆、淋巴中可被酶逐渐水解释放出阿霉素,具有缓释作用;淋巴靶向性试验表明,脱酯果胶酯化度及其载药量对P(A)n淋巴靶向性效果的影响显著.以碱法脱酯120 min的果胶为药物载体,载药量为27.9%的P(A)n淋巴靶向性效果好,局部注射后,淋巴与血中阿霉素的浓度比高达208倍,具有较好的淋巴靶向性.
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氟尿嘧啶炭纳米粒新型制剂的淋巴靶向性研究
目的 对氟尿嘧啶(5-FU)炭纳米粒新型制剂在大鼠体内的淋巴靶向性进行研究.方法 采用反相高效液相色谱法测定大鼠经腹腔注射5-FU炭纳米粒新剂型与5-FU普通剂型(20 mg/kg体重)后大鼠体内淋巴组织的药物浓度.结果 腹腔注射5-FU炭纳米粒新剂型组中淋巴组织中药物浓度高于5-FU普通剂型组,炭纳米粒可以吸附5-FU并被淋巴组织吞噬,体现出一定的淋巴靶向性,5-FU炭纳米粒新剂型组中的5-FU在淋巴组织中持续时间较长.结论 5-FU炭纳米粒注射液能显著改善淋巴靶器官局部药物浓度,具有较好的淋巴靶向性.
