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齐多夫啶半乳糖神经酰胺脂质体在小鼠的药动学研究
目的研究半乳糖神经酰胺脂质体包封的齐多夫啶(azidothymidine,AZT)在小鼠体内的药动学.方法以半乳糖神经酰胺(galactosyceramide,GalCer)为主要膜材制备齐多夫啶半乳糖神经酰胺脂质体(AZT-GalCer)并观察AZT-GalCer及游离AZT在小鼠体内的药动学过程.结果 AZT-GalCer组较游离AZT组血药浓度显著升高,特别是30 min后升高达数十倍;药物的Ke由0.037 h-1降至0.021 h-1,T1/2由19 min延长至35 min,AUC增加2.77倍.结论齐多夫啶半乳糖神经酰胺脂质体可提高齐多夫啶的血药浓度,延缓药物消除速度.
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反相高效液相色谱法检测齐多夫啶的血药浓度
目的建立齐多夫啶血药浓度的反相高效液相色谱检测方法.方法以shim-pack,VP-ODS.5 μm 4.6×150 mm为分离柱,流动相∶四氢呋喃∶水∶三氟酸(10∶89.8∶0.2),流速1.0 ml*min-1;检测波长267 nm.结果齐多夫啶浓度在0.02~20 mg*L-1范围内与峰面积呈良好的线性关系,日内及日间差均小于5%,平均回收率为96.4%,血浆中低检测极限为10 μg*L-1.结论本方法具有快速、灵敏、稳定的特点,能满足血药浓度检测的需要.